254740-64-2
中文名称
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称
Sparsentan (RE-021)
CAS
254740-64-2
分子式
C32H40N4O5S
分子量
592.75
MOL 文件
254740-64-2.mol
更新日期
2026/03/30 10:31:15
结构式
基本信息
中文别名
化合物SPARSENTAN
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文别名
RE 201
RE-021
PS433540
Sparsentan
BMS-346567
Sparsentan (RE-021)
Sparsentan(PS433540)
formerly known as DARA
Sparsentan-d5 (RE-021-d5)
PS433540
RE-021
FORMERLY KNOWN AS DARA
RE-021
PS433540
Sparsentan
BMS-346567
Sparsentan (RE-021)
Sparsentan(PS433540)
formerly known as DARA
Sparsentan-d5 (RE-021-d5)
PS433540
RE-021
FORMERLY KNOWN AS DARA
所属类别
生物：小分子化合物
物理化学性质
| 熔点 | 148 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); water (7732-18-5)) |
| 沸点 | 744.4±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 7.06±0.50(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | WRFHGDPIDHPWIQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C2=CC=C(CN3C(=O)C4(CCCC4)N=C3CCCC)C=C2COCC)=CC=CC=C1S(NC1C(C)=C(C)ON=1)(=O)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
常见问题列表
拮抗剂
司帕生坦（Sparsentan）是由Travere Therapeutics开发的口服双重内皮素/血管紧张素受体拮抗剂，2023年2月获美国FDA加速批准，用于降低有快速进展风险的原发性IgA肾病（贝格尔病）成人患者的蛋白尿。
作用机制
司帕生坦通过同时阻断内皮素A型（ETA）受体和血管紧张素II 1型（AT1）受体，抑制两者介导的肾脏炎症与纤维化信号通路，从而减缓疾病进展。作为首个非免疫抑制治疗的IgA肾病靶向药物，司帕生坦突破了传统支持疗法（如降压、降蛋白尿）及免疫抑制治疗的局限，获FDA授予突破性疗法和孤儿药资格。其加速批准基于Ⅲ期临床试验中期分析显示的蛋白尿显著减少（疾病进展关键风险指标），为IgA肾病患者提供了首个针对疾病核心机制的创新疗法。
合成路线
生物活性
Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。
靶点
| Target | Value |
|
endothelin type A receptor
() | |
|
angiotensin II type 1 receptor
() |
体内研究
Sparsentan dose dependently antagonizes the angiotensin II-induced pressor response with an ED 50 value of 0.8 µmol/kg iv and 3.6 µmol/kg po. Sparsentan also shows efficacious and long acting in the big ET-1-induced pressor model. Sparsentan causes a significant lowering of blood pressure at the lowest dose tested (10 µmol/kg/day) in spontaneously hypertensive rats. Sparsentan shows good oral bioavailability in rats, dogs, and monkeys, averaging 40%, 86%, and 21% F, respectively. At 100 µmol/kg/day, Sparsentan reduces the blood pressure from 170 to less than 100 mmHg during the course of the drug’s pharmacokinetic duration. Sparsentan at 100 µmol/kg/day essentially converts the spontaneously hypertensive rats into normotensive rats during the course of its pharmacokinetic duration.
司帕生坦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/03/03 | S6665 | 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 Sparsentan (PS-433540, RE-021) | 254740-64-2 | 2mg | 3270.55元 |
| 2025/12/22 | HY-17621 | 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 Sparsentan | 254740-64-2 | 5mg | 642元 |
| 2025/12/22 | HY-17621 | 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 Sparsentan | 254740-64-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 837元 |
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中文名称：司帕生坦
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：Sparsentan (RE-021）
CAS：254740-64-2
纯度：99%
包装信息：G;KG
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中文名称：4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：Sparsentan (RE-021)
CAS：254740-64-2
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：生产厂家，接受审计
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中文名称：[4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：Sparsentan (RE-021)
CAS：254740-64-2
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：司帕生坦
英文名称：Sparsentan (RE-021)
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中文名称：司帕生坦，4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：Sparsentan (RE-021)
CAS：254740-64-2
纯度：99%HPLC
包装信息：25kg;50kg;100kg
备注：生产厂家，接受审计。
句容偶联生物科技有限公司
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中文名称：司帕生坦
英文名称：sparsentan
CAS：254740-64-2
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中文名称：司帕生坦
英文名称：Sparsentan
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包装信息：1KG;2KG;10KG
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英文名称：RE-021
CAS：254740-64-2
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中文名称：司帕生坦
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纯度：99%
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英文名称：RE 201
CAS：254740-64-2
包装信息：10Mg,1Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海厚博生物科技有限公司
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中文名称：4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：Sparsentan
CAS：254740-64-2
纯度：99%HPLC
包装信息：1KG;10KG
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
英文名称：SParsentan
CAS：254740-64-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g
备注：现货
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中文名称：司帕生坦
英文名称：Sparsentan
CAS：254740-64-2
纯度：99% HPLC
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中文名称：司帕生坦
英文名称：Sparsentan
CAS：254740-64-2
纯度：98% HPLC
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Sparsentan
英文名称：Sparsentan
CAS：254740-64-2
纯度：99.88%
包装信息：1mg/RMB 243;5mg/RMB 436;10mg/RMB 710