273727-89-2
中文名称
273727-89-2
英文名称
1-Propanone, 3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-
CAS
273727-89-2
分子式
C23H25NO
分子量
331.45
结构式
中文别名
英文别名
1-Propanone, 3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-
| 沸点 |
478.8±28.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.083±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
7.99±0.50(Predicted) |
生物活性
ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂， pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50 值为 10 nM。
靶点
|
JAK3
7.1 (pIC
50
)
|
JAK1
4.4 (pIC
50
)
|
EGF-R
5.6 (pIC
50
)
|
Lck
5.0 (pIC
50
)
|
CDK4
5.0 (pIC
50
)
|
TGM2
10 nM (IC
50
)
|
体外研究
ZM39923 is a JAK3 inhibitor, with a pIC
50
of 7.1. ZM39923 (Compound 7) shows weak inhibitory effect on EGF-R and JAK1 (pIC
50
, 5.6, 4.4, respectively), and insignificantly inhibits tyrosine kinases Lck and CDK4 (pIC
50
<5.0). ZM39923 potently inhibits tissue transglutaminase (TGM2) with an IC
50
of 10 nM, and acts directly on purified TGM2 to inhibit the Ca
2+
activated form of TGM2. ZM39923 blocks the phosphorylation of JAK3 induced by CCL19, and such an effect is similar to that of CCR7 antibody. ZM39923 also significantly blocks the CCL19 induced wound closure rate, and decreases the migration and invasion of PCI-37B cells.
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