410528-02-8
中文名称
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸
英文名称
palovarotene
CAS
410528-02-8
分子式
C27H30N2O2
分子量
414.54
MOL 文件
410528-02-8.mol
更新日期
2024/11/30 21:58:08
结构式
基本信息
中文别名
帕罗伐汀
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸
英文别名
R 667
Ro 3300074
palovarotene
Unii-28K6I5m16g
R 667
RO 3300074
Palovarotene(R 667)
R667
R 667
R667
RO-3300074
RO 3300074
RO3300074
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaphthalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
(E)-4-(2-(3-((1H-pyrazol-1-yl)Methyl)-5,5,8,8-tetraMethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-2-naphthalenyl]ethenyl]benzoic acid
Ro 3300074
palovarotene
Unii-28K6I5m16g
R 667
RO 3300074
Palovarotene(R 667)
R667
R 667
R667
RO-3300074
RO 3300074
RO3300074
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaphthalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
(E)-4-(2-(3-((1H-pyrazol-1-yl)Methyl)-5,5,8,8-tetraMethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-2-naphthalenyl]ethenyl]benzoic acid
所属类别
生物：小分子化合物
物理化学性质
| 熔点 | 249-252°C |
| 沸点 | 592.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.11 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶、加热）、甲醇（微溶、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 4.26±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChI | 1S/C27H30N2O2/c1-26(2)12-13-27(3,4)24-17-22(18-29-15-5-14-28-29)21(16-23(24)26)11-8-19-6-9-20(10-7-19)25(30)31/h5-11,14-17H,12-13,18H2,1-4H3,(H,30,31)/b11-8+ |
| InChIKey | YTFHCXIPDIHOIA-DHZHZOJOSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC=C(/C=C/C2=C(CN3C=CC=N3)C=C3C(=C2)C(C)(C)CCC3(C)C)C=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
常见问题列表
RARγ激动剂
帕罗伐汀（Palovarotene）是由法国益普生（Ipsen）研发的口服选择性视黄酸受体γ（RARγ）激动剂，用于治疗进行性骨化性纤维发育不良（Fibrodysplasia Ossificans Progressiva, FOP）——一种全球发病率约1/200万的罕见常染色体显性遗传病。该病以进行性异位骨化为特征，导致肌肉、肌腱等软组织逐渐骨化，最终致残。
作用机制
帕罗伐汀通过特异性结合RARγ受体，抑制骨形态发生蛋白（BMP）和Smad 1/5/8信号通路异常激活，阻断异位骨化进程，促进正常组织修复。其研发历程历经多轮技术转移：最初由罗氏（Roche）开发用于其他适应症，后授权至Clementia Pharmaceuticals，最终由益普生完成临床开发并获批。
研发历史
2022年1月，加拿大卫生部率先批准其用于成人和儿童（男性≥10岁，女性≥8岁），2023年8月获美国FDA批准，成为全球首个针对FOP病理核心的疾病修正疗法。作为罕见病药物，帕罗伐汀曾获孤儿药资格，其批准标志着FOP从无药可治到靶向干预的重大突破。
合成路线
![4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸](/NewsImg/2025-05-22/6388352797459179696759019.png "4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸")
生物活性
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
靶点
RAR-γ
体内研究
Palovarotene suppresses post-traumatic chondrogenesis and osteogenesis and mitigated trauma-induced ectopic bone formation. Palovarotene inhibits subcutaneous and intramuscular heterotopic ossification (HO) in mice. Palovarotene is given orally for 14 days at 1 mg/kg/day starting on post-operative day (POD) 1 or POD-5, and HO amount, wound dehiscence and related processes are monitored for up to 84 days post injury. Compared to vehicle-control animals, Palovarotene significantly decreases HO by 50 to 60% regardless of when the treatment started and if infection is present. Starting from day 1 of injury, half of the Acvr1 cR206H/+ mice are treated with Palovarotene by daily gavage for 14 days and the other half received vehicle as control. Analysis by mCT and 3D image reconstruction at day 14 shows that large HO tissue masses have formed in the targeted leg of Acvr1 cR206H/+ mutant mice receiving vehicle, but HO formation is greatly diminished in Palovarotene-treated companions by more than 80% based on bone volume/total volume quantification.
帕罗伐汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-14799 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene | 410528-02-8 | 1 mg | 375元 |
| 2025/12/22 | HY-14799 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene | 410528-02-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 684元 |
| 2025/12/22 | HY-14799 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 Palovarotene | 410528-02-8 | 5mg | 750元 |
供应商信息 更多
成都诺维尔生物医药有限公司
黄金产品
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中文名称：palovarotene 中间体
英文名称：palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%+
包装信息：5g
备注：优势产品
南通菡芳生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
hanfangpharma@126.com; 18616537568
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%+
包装信息：10g;100g;1kg;10kg
备注：医药级，可定制
北京百灵威科技有限公司
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18210857532; 18210857532
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：(E)-4-(2-(3-((1H-吡唑-1-基)甲基)-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)乙烯基)苯甲酸
英文名称：(E)-4-(2-(3-((1H-pyrazol-1-yl)methyl)-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid
CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD630695
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：帕罗伐汀
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
上海皓之翔生物科技有限公司（原上海拓青化工有限公司）
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526763801 13301653310
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CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
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英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98.00%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
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英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
包装信息：1ml
备注：T98253
上海瀚香生物科技有限公司
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177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心（原上海巢莱）
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0-2022843681 15618226720
产品介绍：
中文名称：帕罗伐汀
CAS：410528-02-8
纯度：95
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
北京普西唐生物科技有限公司
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010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
深圳聚合生化科技有限公司
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+86-400-002-6226 +86-13028896684
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中文名称：4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
济南睿思医药技术有限公司
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英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;吨级
上海苏博医药科技有限公司
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021-54156369 16621315851
产品介绍：
英文名称：palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：99%
包装信息：1000g
ChemeGen 中国
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产品介绍：
英文名称：Palovarotene
CAS：410528-02-8
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
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