盐酸苯乙福明

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸苯乙福明试剂级价格

盐酸苯乙福明

CAS号:834-28-6
英文名:Phenformin hydrochloride
中文名:盐酸苯乙福明
CBNumber:CB2280910
分子式:C10H16ClN5
分子量:241.72
MOL File:834-28-6.mol

盐酸苯乙福明化学性质

熔点 :175-178°C
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :>=10 g/100 mL at 21 ºC
InChI :InChI=1S/C10H15N5.ClH/c11-9(12)15-10(13)14-7-6-8-4-2-1-3-5-8;/h1-5H,6-7H2,(H6,11,12,13,14,15);1H
InChIKey :YSUCWSWKRIOILX-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N=C(NCCC1C=CC=CC=1)NC(=N)N.[H]Cl
CAS 数据库 :834-28-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Phenformin hydrochloride (834-28-6)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :36
WGK Germany :3
RTECS号 :DU2200000
海关编码 :29252900
存储类别 :11 - Combustible Solids
危险性类别 :Acute Tox. 4 Oral
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 19 i.v., 450 orally; in rats: 1050 orally; in guinea pigs: 47 orally, 19 s.c. (Proske)

盐酸苯乙福明 MSDS

1-Phenethylbiguanide hydrochloride

盐酸苯乙福明化学药品说明书

盐酸苯乙双胍|药典2005版
盐酸苯乙双胍片|药典2005版

盐酸苯乙福明性质、用途与生产工艺

生物活性 Phenformin HCl (Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
靶点
Target Value
AMPK
(Cell-free assay)
体外研究
Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。
体内研究在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。
用途用作降血糖药