4-(4,6-二吗啡啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯胺

7597-22-0

214360-73-3

1197159-91-3

以2-氯-4,6-二吗啉-1,3,5-三嗪（2.30 g，0.105 mol）和4-氨基苯硼酸频哪醇酯（25.7 g，0.117 mol）为原料，在碳酸钠（23 g，0.21 mol）和四（三苯基膦）钯（1 g，0.5 wt%）的存在下，于水（150 mL）和二甲氧基乙烷（DME，450 mL）的混合溶剂中加热回流5小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，通过滤纸过滤。分离滤液中的有机层，用盐水洗涤后浓缩。将浓缩后的残余物溶解于二氯甲烷中，再次用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥后浓缩。所得固体用乙醚研磨，过滤后空气干燥，得到米色固体产物4-(4,6-二吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基)苯胺（31.5 g，0.092 mol），收率88%。质谱分析显示目标化合物的分子离子峰为343.1（M + H）+。

参考文献：

[1] Patent: WO2010/96619, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 27-28

[2] Patent: US2009/291079, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 37

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 6, p. 2636 - 2645

[4] Patent: US2017/119778, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0929

[5] Patent: CN108191837, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0179; 0180