匹伐他汀叔丁酯
- CAS号:586966-54-3
- 英文名:Tert-buthyl Pitavastatin
- 中文名:匹伐他汀叔丁酯
- CBNumber:CB62123321
- 分子式:C29H32FNO4
- 分子量:477.57
- MOL File:586966-54-3.mol
- 沸点 :674.5±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.235±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Chloroform (Sligthly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :13.52±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- InChIKey :RCARMBIYAHBUHR-UQECUQMJSA-N
- SMILES :C(OC(C)(C)C)(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/C1=C(C2=CC=C(F)C=C2)C2C(N=C1C1CC1)=CC=CC=2
匹伐他汀叔丁酯性质、用途与生产工艺
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简介
匹伐他汀叔丁酯即6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯，是匹伐他汀钙的关键中间体。匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于他汀类药物。
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用途
匹伐他汀叔丁酯用于制备半钙盐。
- 生物活性 tert-Buthyl Pitavastatin 是 Pitavastatin 的代谢物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
-
生产方法
![(4R,6S)-6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯](/CAS/GIF/147489-06-3.gif)
147489-06-3
586966-54-3
以(4R,6S)-6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯（1.5 kg）为原料，将其溶解于乙腈（16 L）中。在搅拌条件下，于2小时内缓慢加入35% HCl溶液（0.91 kg）与纯净水（9.5 kg）的混合溶液。继续搅拌反应混合物1小时。通过HPLC监测反应进度，确认原料完全消耗后终止反应。反应混合物用碳酸氢钠中和，随后用乙酸乙酯进行萃取。分离有机层，用氯化钠溶液（1.5 kg）洗涤，减压浓缩。将浓缩后的残余物溶解于乙酸乙酯（1.5 L）中，缓慢加入己烷（9 L）。将混合物冷却至约10℃，持续搅拌2小时。通过减压过滤收集沉淀物，并在约50℃下减压干燥，得到目标产物(3R,5S,E)-7-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯（1.22 kg），为白色结晶，产率88.4%。HPLC纯度：98.555%。
参考文献：
[1] Patent: US2013/72688, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0060-0062
[2] Patent: US2012/16129, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 13-14
[3] Patent: WO2014/108795, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 19; 20
[4] Patent: JP6231262, 2017, B2. Location in patent: Paragraph 0030-0032
- 更新日期：2025/12/22
- 产品编号：HY-135384
- 产品名称：匹伐他汀叔丁酯 tert-Buthyl Pitavastatin
- CAS编号：586966-54-3
- 包装：500 mg
- 价格：500元
- 更新日期：2025/12/22
- 产品编号：HY-135384
- 产品名称：匹伐他汀叔丁酯 tert-Buthyl Pitavastatin
- CAS编号：586966-54-3
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
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- 匹伐他汀内酯脱水产物 匹伐他汀杂质16 (E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯 匹伐他汀甲酯 匹伐他汀内酯 2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛 2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲基二苯基氧膦 (E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-2-丙烯腈 2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇 匹伐他汀钙 匹伐他汀钙中间体 (4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯 (E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛 (3S, 5S)-匹伐他汀钙盐 (3S,5R,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸 (3S, 5R)-匹伐他汀钙 (4R,6S)-6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 3-溴甲基-2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉
