CS-1260
- CAS号:197890-44-1
- 英文名:GW311616A
- 中文名:CS-1260
- CBNumber:CB8498151
- 分子式:C19H32ClN3O4S
- 分子量:433.99
- MOL File:197890-44-1.mol
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :H2O: 24 mg/mL, soluble
- 形态 :solid
- 颜色 :White to yellow
CS-1260性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂，IC50 为 22 nM，Ki 为 0.31 nM。
-
靶点
IC50: 22 nM (HNE) Ki: 0.31 nM (HNE)
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体外研究
GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines.
GW311616A (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells.
GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2.Cell Viability Assay
Cell Line: U937 and K562 cells Concentration: 150 μM Incubation Time: 48 hours Result: Markedly suppressed NE activity. Apoptosis Analysis [2]
Cell Line: U937 cells Concentration: 20 μM, 40 μM, 80 μM, 160 μM, 320 μM Incubation Time: 48 hours Result: The rate of apoptosis was enhanced. Western Blot Analysis [2]
Cell Line: U937 cells Concentration: 150 μM Incubation Time: 48 hours Result: Increased the protein expression levels of Bax and decreased the expression of Bcl-2. -
体内研究
GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t 1/2 ) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively.
Animal Model: Dogs (9-month-old) Dosage: 0.22 mg/kg, 0.66 mg/kg and 2 mg/kg (Pharmacokinetic study) Administration: Oral administration Result: At 0.22 mg/kg, greater than 50% inhibition of elastase is achieved 6 hours after dosing, with activity returning towards control values. Single oral dose of 2 mg/kg rapidly abolishes circulating enzyme activity, and greater than 90% inhibition is maintained for 4 days.
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- 优势度：55
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