ChemicalBook CAS数据库列表 GSK8612
GSK8612
- CAS号:2361659-62-1
- 英文名:GSK8612
- 中文名:GSK8612
- CBNumber:CB95489258
- 分子式:C17H17BrF3N7O2S
- 分子量:520.33
- MOL File:2361659-62-1.mol
GSK8612化学性质
- 沸点 :671.0±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (20 mg/ml)
- 酸度系数(pKa) :10.07±0.10(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :Beige
- 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
- InChIKey :FFPHMUIGESPOTK-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(S(N)(=O)=O)=CC=C(CNC2C(Br)=CN=C(NC3=CN(CC(F)(F)F)N=C3C)N=2)C=C1
GSK8612性质、用途与生产工艺
- 简介 GSK8612 是一种高选择性和高效的 TANK-binding kinase 1 （TBK1，IC50 = 158 nM） 抑制剂，对 TBK1 的选择性高于 285 种激酶。GSK8612 可抑制受到聚肌苷酸-聚胞嘧啶酸（poly(I:C)；IC50 = 794 nM）刺激的离体人外周血单核细胞（PBMCs）中 IFN-α 的释放。它还能抑制 THP-1 细胞在含 dsDNA 的杆状病毒或 cGAMP 刺激下的 IFN-β 分泌（IC50 分别为 1,258 和 501 nM）。在四氯化碳诱导的肝细胞癌（HCC）模型中，GSK8612还可减少免疫功能健全小鼠（而非免疫缺陷小鼠）的肿瘤体积并增加肿瘤浸润的 CD8 T 细胞数量，具有潜在的抗肿瘤特性。
- 用途 GSK8612 可用作免疫、神经炎症、肥胖或癌症模型中 TBK1 生物学特性的探针。
- 生物活性 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。
-
靶点
Target Value TBK1
()6.8(pIC50) -
体外研究
在Ramos细胞中，GSK8612抑制TLR3诱导的干扰素调节因子IRF3磷酸化；在人原代单核细胞中，抑制IFN分泌。在THP1细胞中，GSK8612能够抑制dsDNA和cGAMP响应下IFNβ的分泌。GSK8612对磷酸化的TBK1的亲和力较低。在生化功能实验中，GSK8612对重组TBK1的pIC50为6.8。在细胞实验中，GSK8612的选择性决定于TBK1的激活状态。
-
体内研究
在小鼠、大鼠和人体血液中，GSK8612具有高的蛋白结合率。
GSK8612上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK8612 试剂级价格
- 更新日期：2026/03/03
- 产品编号：S8872
- 产品名称：GSK8612 GSK8612
- CAS编号：2361659-62-1
- 包装：2mg
- 价格：794.91元
- 更新日期：2026/03/03
- 产品编号：S8872
- 产品名称：GSK8612 GSK8612
- CAS编号：2361659-62-1
- 包装：5mg
- 价格：1532.18元
GSK8612生产厂家
- 公司名称：InvivoChem中国
- 联系电话： 13549236410
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：中国
- 产品数：6753
- 优势度：58
- 公司名称：南京康满林化工实业有限公司
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- 电子邮件：info@chemlin.com.cn
- 国家：中国
- 产品数：16021
- 优势度：64
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：4818
- 优势度：55
- 公司名称：上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话：021-65675885 18964387627
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- 国家：中国
- 产品数：9803
- 优势度：58
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