泰拉霉素

泰拉霉素（tulathromycin）是一种动物专用大环内酯类半合成抗生素，主要用于治疗由敏感菌引起的牛、猪呼吸系统疾病。它不仅对放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、嗜血杆菌等病原菌的抗菌作用较强，而且具有用量少、一次给药、低残留等优点。

泰拉霉素又名土拉霉素, 是大环内酯类动物专用抗生素, 可用于治疗由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌和支原体等引起的家畜呼吸系统疾病。它对畜禽呼吸道病具有较强的抗菌和抗支原体作用, 对多杀性巴氏杆菌、猪肺炎支原体、胸膜肺炎放线杆菌和副猪嗜血杆菌等治疗作用显著。 泰拉霉素作用持久, 在不同动物体内的半衰期范围为60～140小时, 最长的单次给药有效药物浓度维持时间可达360小时, 既降低劳力强度又减少动物应激。它吸收迅速、广泛分布, 注射后半小时血浆中药物浓度达到峰值, 注射后6小时肺上皮黏液中药物浓度达到峰值, 注射后24小时肺部中叶药物浓度达到峰值。它通过血液循环在机体广泛分布, 且在呼吸系统中的浓度高, 生物学利用度高, 临床治疗效果好。

平行移取6份市售10%泰拉霉素注射液0.2 m L, 置于10 m L棕量瓶中, 利用2.1项下的稀释液定容至刻度, 摇匀, 制得泰拉霉素样品供试品溶液。所得供试品溶液经0.22μm滤膜滤过后, 取滤液按2.3项下的色谱条件进样分析, 记录其两种异构体的峰面积, 依据标准曲线计算泰拉霉素的含量。根据泰拉霉素注射液的原质量标准, 以泰拉霉素A和B的总量为100%, 分别计算泰拉霉素A和B的相对含量。

泰拉霉素在合成以及降解过程中产生众多未知的杂质,其具有不好分离和难以分析的特点。采用制备液相色谱法,选择合适的固定相和流动相对其合成过程中的杂质进行洗脱分离,将分离出的未知杂质减压蒸馏、萃取除盐后,有机相经旋转蒸发浓缩即可得到杂质泰拉霉素-D。通过核磁与高分辨质谱确认了产物的结构,为未知杂质的研究奠定了良好的基础。