PTC-209
中文名称:PTC-209
英文名称:PTC-209 (PTC209
CAS号:315704-66-6
分子式:C17H13Br2N5OS
分子量:495.19
EINECS号:808-910-7
Mol文件:315704-66-6.mol
PTC-209 性质
| 密度 | 1.86±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C17H13Br2N5OS/c1-9-15(24-5-3-4-20-16(24)21-9)13-8-26-17(22-13)23-14-11(18)6-10(25-2)7-12(14)19/h3-8H,1-2H3,(H,22,23) |
| InChIKey | XVOOCQSWCCRVDY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S1C=C(C2N3C(=NC=2C)N=CC=C3)N=C1NC1=C(Br)C=C(OC)C=C1Br |
| CAS 数据库 | 315704-66-6 |
PTC-209 用途与合成方法
PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs). 在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中, PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。 在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。 BMI-1选择性抑制剂,以BMI-1自我更新机制为靶点。 PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂,在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM,并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。
| Target | Value |
|
BMI-1
(HEK293T cells) | 0.5 μM |
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中, PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。
在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。PTC-209 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7372 | PTC-209 | 315704-66-6 | 2mg | 737.1 |
| 2026-03-03 | S7372 | PTC-209 | 315704-66-6 | 5mg | 1392.3 |
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中文名称:化合物 PTC-209
英文名称:PTC-209 (PTC209
CAS:315704-66-6
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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CAS:315704-66-6
纯度:98%
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