盐酸罗哌卡因一水合物

英文名称:(S)-ropivacaine hydrochloride hydrate
CAS号:132112-35-7
分子式:C17H26N2O.ClH.H2O
分子量:328.88
EINECS号:663-286-1
Mol文件:132112-35-7.mol
盐酸罗哌卡因一水合物 结构式

盐酸罗哌卡因一水合物 性质

熔点 267-269°C
比旋光度 D20 -7.28° (c = 2 in water)
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O:可溶5mg/mL,澄清
形态 粉末
颜色 白色至类白色
旋光度 (Optical Rotation) [α]/D -9 to -12, c = 1 in methanol
水溶解性 H2O: 5mg/mL, clear
InChI InChI=1/C17H26N2O.ClH.H2O/c1-4-11-19-12-6-5-10-15(19)17(20)18-16-13(2)8-7-9-14(16)3;;/h7-9,15H,4-6,10-12H2,1-3H3,(H,18,20);1H;1H2/t15-;;/s3
InChIKey VSHFRHVKMYGBJL-CKUXDGONSA-N
SMILES [C@H]1(CCCCN1CCC)C(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C.O.Cl |&1:0,r|
CAS 数据库 132112-35-7(CAS DataBase Reference)

盐酸罗哌卡因一水合物 用途与合成方法

盐酸罗哌卡因为酰胺类长效局麻药。其脂溶性大于利多卡因,小于布比卡因,其麻醉强度为普鲁卡因的8倍。因其在肝脏代谢的产物也有局麻作用,故作用较持久。主要用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉,用于术后和分娩的镇痛。 盐酸罗哌卡因适用于:
外科手术麻醉
-----硬膜外麻醉,包括剖宫产术
-----蛛网膜下腔麻醉
-----区域阻滞
急性疼痛控制
-----持续硬膜外输注或间歇性单次用药,如术后或阴道分娩镇痛
-----区域阻滞

盐酸罗哌卡因的一般副作用有低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂,通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。

IC50: sodium ion influxIC50: 402.7 μM (TREK-1 in COS-7 cell's membrane)

Ropivacaine HCl是一种局部麻醉剂。Ropivacaine HCl通过可逆抑制神经纤维中钠离子流引起神经阻滞。Ropivacaine HCl的pKa是~8.2。Ropivacaine HCl在高血浆浓度下具有诱导心血管毒性和CNS毒性的可能性。

Epidural administration of Ropivacaine hydrochloride monohydrate effectively blocks neuropathic pain (both mechanical allodynia and heat hyperalgesia) without induction of analgesic tolerance and significantly delays the development of neuropathic pain produced by peripheral nerve injury.
Ropivacaine hydrochloride monohydrate inhibits pressure-induced increases in filtration coefficient (Kf) without affecting pulmonary artery pressure (Ppa), pulmonary capillary pressures (Ppc), and zonal characteristics (ZC).
Ropivacaine hydrochloride monohydrate prevents pressure-induced lung edema and associated hyperpermeability as evidence by maintaining PaO2, lung wet-to-dry ratio and plasma volume in levels similar to sham rats.
Ropivacaine hydrochloride monohydrate inhibits pressure-induced NO production as evidenced by decreased lung nitro-tyrosine content when compared to hypertensive lungs.

Animal Model: Adult Sprague-Dawley rats (300–400g)
Dosage: 1 μM
Administration: Infusion (added to the perfusate reservoir)
Result: Attenuated pressure-dependent increases in filtration coefficient (K f ).
生产方法 
罗哌卡因

84057-95-4

盐酸罗哌卡因一水合物

132112-35-7

以(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶羧酰胺为原料,合成(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐水合物的一般步骤如下:将约3g (S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶羧酰胺溶于10mL去离子水中,向该溶液中缓慢加入50mL预热至60°C的丙酮。在搅拌条件下,逐滴加入浓盐酸,调节pH至2.0。随后,将反应混合物加热至回流,直至形成澄清溶液。向反应体系中追加20mL丙酮,冷却至室温后过滤析出的固体产物。用冷丙酮洗涤固体三次,于40°C真空干燥箱中干燥12小时,得到白色结晶状(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐水合物2.9g,产率82%。经卡尔费休法测定,产物水含量为5.6%。

参考文献:

[1] Patent: US2006/276654, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 5

安全信息

危险品标志T,Xi
危险类别码26/27/28-41
安全说明22-36/37/39-45-39-26
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码2933399090
存储类别11 - 可燃固体
危险性类别严重眼损伤 类别1

盐酸罗哌卡因一水合物 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-12-22 HY-B0563A 盐酸罗哌卡因 132112-35-7 5 mg 281
2025-12-22 HY-B0563A 盐酸罗哌卡因 132112-35-7 10mg 450

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