卡维地洛对羟基代谢物

卡维地洛是第3代β受体阻滞剂，由罗氏公司研发并于1991年上市，1995年FDA批准该药用于治疗慢性充血性心力衰竭，1996年开始在世界各国广泛使用。它除了具有阻滞肾上腺素β1和β2受体的作用外，还有阻滞肾上腺素α1受体和阻滞钙、钠、钾通道，抑制平滑肌细胞增殖，抗炎，抗氧化，抑制前列腺素F1a的缩血管作用。其中针对心血管作用的研究最为深入，此外对于肾脏、肝脏的作用及抗氧化的作用等也受到关注。临床研究证明，卡维地洛能显著降低心衰的发病率和死亡率，同时还能防止细胞凋亡的发生，是传统β受体阻滞剂所不能比拟的。因此，卡维地洛最初用于原发性的轻、中度高血压和心绞痛的治疗，也是目前我国批准用于临床治疗的唯一适应症。其降压效果良好，副作用较小，具备了安全、温和降压的特点，是高血压伴有心绞痛或心肌梗塞患者的首选药物。 4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代谢物。