4-AMino-1-benzylpyrrolidin-2-one Hydrochloride

478832-03-0

478832-05-2

1. 将1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-基氨基甲酸叔丁酯（480 mg，1.65 mmol）溶解于四氢呋喃（6 mL）中。 2. 向上述溶液中加入4 N氯化氢/二恶烷溶液（6.0 mL，24 mmol）。 3. 将反应混合物在室温下搅拌过夜。 4. 反应完成后，向反应液中加入二乙醚（35 mL），并在室温下继续搅拌30分钟。 5. 过滤收集沉淀物，并用乙醚洗涤。 6. 干燥后得到1-苄基-4-氨基吡咯烷-2-酮盐酸盐（380 mg，收率99%）。 7. 产物经1H-NMR（DMSO-d6）表征：δ 2.23（1H，dd，J = 4.0, 17.2 Hz），2.76（1H，dd，J = 8.6, 17.2 Hz），3.22（1H，dd，J = 4.0, 10.8 Hz），3.53（1H，dd，J = 7.7, 10.8 Hz），3.89（1H，bs），4.30（1H，d，J = 15.0 Hz），4.45（1H，d，J = 15.0 Hz），7.30（5H，m），8.32（2H，bs）。

参考文献：

[1] Patent: EP1403255, 2004, A1. Location in patent: Page 79