盐酸左布比卡因

Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 ₃ H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt _max )，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。