5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
英文名称:(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
CAS号:403811-55-2
分子式:C12H11NOS2
分子量:249.35
EINECS号:
Mol文件:403811-55-2.mol
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 性质
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.72±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
| InChI | 1S/C12H11NOS2/c1-2-8-3-5-9(6-4-8)7-10-11(14)13-12(15)16-10/h3-7H,2H2,1H3,(H,13,14,15)/b10-7+ |
| InChIKey | SVXDHPADAXBMFB-JXMROGBWSA-N |
| SMILES | CCc1ccc(cc1)\C=C2\SC(=S)NC2=O |
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 用途与合成方法
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。 10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。 10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
| Target | Value |
|
c-Myc
(Cell-free assay) |
10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36-43 |
| 安全说明 | 26-36/37 |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | IRRITANT |
| 海关编码 | 2934100090 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 皮肤致敏物 类别1 |
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7153 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) | 403811-55-2 | 25mg | 1404.48 |
| 2026-03-03 | S7153 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) | 403811-55-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1466.82 |
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英文名称：10058-F4
CAS：403811-55-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：>20g
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CAS：403811-55-2
纯度：98%
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库存量：2g
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中文名称：5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
英文名称：5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one
CAS：403811-55-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
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产品介绍：
英文名称：5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine (This product is unavailable in the U.S.)
CAS：403811-55-2
纯度：97.0%(LC)
包装信息：25MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名称：10058-F4
CAS：403811-55-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
最新发布供应信息
c-Myc抑制剂(10058-F4)
上海泽叶生物科技有限公司
2026-04-03
化合物 10058-F4|T3048|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2026-04-02
