盐酸西替利嗪
盐酸西替利嗪 性质
| 熔点 | 110-115°C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：可溶5mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Soluble in water, DMSO, ethanol, and methanol. |
| Merck | 14,2022 |
| BCS Class | 1,3 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C21H25ClN2O3.ClH/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26;/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26);1H |
| InChIKey | PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C(COCCN1CCN(C(C2=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)CC1)O.[H]Cl |
| CAS 数据库 | 83881-52-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Acetic acid, 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-, hydrochloride (1:2) (83881-52-1) |
盐酸西替利嗪 用途与合成方法
盐酸西替利嗪适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮肤病、寻麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。
本品还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。
本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有效药物。
盐酸西替利嗪不良反应一般轻微，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
严重的不良反应有：动眼神经危象，表现为两眼向上或向一侧窜动的不自主眼肌痉挛动作等症状。
使用盐酸西替利嗪口服剂型可能会发生嗜睡、眩晕，司机及从事危险操作者应谨慎使用。
盐酸西替利嗪是安他乐的羟基衍生物，是一种抗过敏药，是新一代H1受体拮抗剂，属第二代H1抗组胺药，无抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，极少透过血脑屏障。对不 同化学诱导性介质包括血管活性多肽、P物质及神经肽等和嗜酸性粒细胞趋化反应有抑制作用，口服见效快，作用强而持久。副作用轻微，表现为嗜睡、疲劳，表情 淡漠、注意力不集中等，一般不必停药。临床上用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒，用法用量：成人和12岁以上者每次 10 mg，儿童0.1～0.5 mg/kg·d，每日1次。从2008年1月11日起，我国将盐酸西替利嗪由处方药转换为非处方药。在香港以治敏速的名字由葛兰素史克以非处方药发售 。西替利嗪的有效成分旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的光学异构体之一（左旋体）。ChemicalBook andy 整理编辑。 Cetirizine DiHCl (UCB P071) 是一种抗组胺剂。
| Target | Value |
| Histamine receptor |
Cetirizine (>5 μM) at higher concentrations can reduce the release of GM-CSF and IL-8 from A549 cells stimulated with IL-1β. Cetirizine exerts anti-inflammatory effects beyond histamine H1-receptor antagonist [2] .
Cell Viability Assay [2]
| Cell Line: | Human airway epithelial cell line A549. |
| Concentration: | 0-10 μM. |
| Incubation Time: | 24 h. |
| Result: |
The survival of A549 cells incubated with various concentrations of cetirizine (0.1, 1, 2.5, 5, and 10 μM) for 24 hours were all higher than 90% when comparing with the control group by MTT test.
Cetirizine, 5 and 10 μM, suppressed GM-CSF release by 70.71 and 61.55%, respectively. Preincubation with cetirizine, 10 μM, suppressed the IL-8 secretion by 75.04%. |
Cetirizine (20 mg/kg, mice, orally) exerts its anti-inflammatory effects by inhibiting MIF as well as IL-8 production in mice immunized and challenged with ragweed pollen [3] .
| Animal Model: | Male 8-week-old BALB/c mice (25-30 g) immunized and challenged with ragweed pollen [3] . |
| Dosage: | 2 or 20 mg/kg. |
| Administration: | Orally, diluted in sterile water on days 18, 19, and 20. |
| Result: | The neutrophilia at 8 h and eosinophilia at 24 h induced by ragweed pollen extract per os were significantly reduced in the mice treated with 20 mg/kg. The dosage with 2 mg/kg had no effect. |
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以2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸为原料合成盐酸西替利嗪的一般步骤：将2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]-乙氧基}乙酸（13.4g，0.034mol）悬浮于丙酮（150ml）中，加热至50℃。在剧烈搅拌下缓慢加入浓盐酸（6.2ml，0.078mol）。反应混合物在室温下继续搅拌2小时，期间逐渐形成2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二盐酸盐的细白色沉淀。反应完成后，过滤收集沉淀，用丙酮（50ml）洗涤，随后在真空条件下干燥，得到13.8g（产率87.9%）的2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二盐酸盐，熔点为224-226℃。
参考文献：
[1] Patent: EP1157016, 2003, B1. Location in patent: Page/Page column 5
[2] Patent: US2005/20608, 2005, A1. Location in patent: Page 5-6
[3] Patent: US2004/266787, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 6
安全信息
| 危险品标志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AG0977500 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29339900 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 |
盐酸西替利嗪 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S1291 | 盐酸西替利嗪 | 83881-52-1 | 50mg | 647.01 |
| 2026-03-03 | S1291 | 盐酸西替利嗪 | 83881-52-1 | 200mg | 1069.98 |
