醋酸乌利司他中间体

醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药，是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力。
醋酸乌利司他由HRA制药公司开发，2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市，其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂，主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现，当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后，醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯，从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。

图1为醋酸乌利司他结构式。 Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合，从而抑制 PR 介导的基因表达，并干扰生殖系统中孕激素的活性。