艾沙佐米
艾沙佐米 性质
| 熔点 | >142°C (subl.) |
|---|---|
| 密度 | 1.306 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO(少量)、甲醇(少量) |
| 酸度系数(pKa) | 9.67±0.43(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
艾沙佐米 用途与合成方法
| Target | Value |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 0.93 nM(Ki) |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快, 与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。 MLN2238是MLN9708的生物活性形式。
MLN2238作用于移植瘤时,比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比,作用于移植瘤时,MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤,药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比,作用于WSU-DLCL2移植瘤模型,MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。 另外,作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。
1201903-02-7
11113-50-1
1072833-77-2
在室温条件下,将MLN9708中间体的二醇硼酸酯(5g)与浓盐酸(5mL)、硼酸(1.9g)及二异丙醚(100mL)混合。反应混合物搅拌5小时后,过滤收集固体产物,并用二异丙醚(25mL)洗涤。随后,将所得固体在真空条件下干燥,最终获得(R)-(1-(2-(2,5-二氯苯甲酰胺)乙酰胺基)-3-甲基丁基)硼酸(Txazomib),收率为86.5%。
参考文献:
[1] Patent: WO2018/158697, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 25
艾沙佐米 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2180 | 艾沙佐米 | 1072833-77-2 | 5mg | 1390.99 |
| 2026-03-03 | S2180 | 艾沙佐米 | 1072833-77-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 2047.74 |