N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯

英文名称:Ethyl N-(4-methylphenyl)sulfonylcarbamate
CAS号:5577-13-9
分子式:C10H13NO4S
分子量:243.28
EINECS号:226-952-9
Mol文件:5577-13-9.mol
N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯 结构式

N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯 性质

熔点 82-84oC
沸点 272℃ at 100.8-101kPa
密度 1.38 at 20℃
蒸气压 1.8-7.9Pa at 20-25℃
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶)
形态 固体
颜色 白色
LogP 0.73-1.7 at 23℃ and pH2-7
表面张力 63.8mN/m at 1g/L and 20℃

N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯 用途与合成方法

Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
生产方法 
乙醇

64-17-5

Carbamic acid, N-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-, butyl ester

31224-37-0

N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯

5577-13-9

一般步骤:将4-甲基苯基磺酰氨基甲酸酯(化合物,CAS:31224-37-0)溶解于选定的醇(乙醇,2mL)中,置于微波反应瓶中。使用带有PTFE面隔膜的铝盖密封反应瓶。将反应混合物置于微波反应器中,在100-120℃条件下辐射加热20-60分钟。反应完成后,对粗产物进行减压浓缩,随后通过硅胶柱色谱法纯化残余物,最终获得目标产物N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯。

参考文献:

[1] Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, # 13, p. 1476 - 1478

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纯度:98
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