达匹韦林
中文名称:达匹韦林
英文名称:DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
CAS号:244767-67-7
分子式:C20H19N5
分子量:329.4
EINECS号:
Mol文件:244767-67-7.mol
达匹韦林 性质
| 熔点 | 218-222°C |
|---|---|
| 沸点 | 557.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.74±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
| InChI | 1S/C20H19N5/c1-13-10-14(2)19(15(3)11-13)24-18-8-9-22-20(25-18)23-17-6-4-16(12-21)5-7-17/h4-11H,1-3H3,(H2,22,23,24,25) |
| InChIKey | ILAYIAGXTHKHNT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C |
达匹韦林 用途与合成方法
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
| Target | Value |
|
HIV reverse transcriptase
() | 24 nM |
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， C max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T 1/2 为89.87 小时。达匹韦林 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2914 | 达匹韦林 | 244767-67-7 | 5mg | 1197.67 |
| 2026-03-03 | S2914 | 达匹韦林 | 244767-67-7 | 25mg | 3853.71 |
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英文名称：Dapivirine (TMC120)
CAS：244767-67-7
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中文名称：4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
英文名称：4-((4-(Mesitylamino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile
CAS：244767-67-7
纯度：98%
包装信息：50mg;250mg;500mg
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英文名称：Dapivirine
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
CAS：244767-67-7
纯度：>98%,BR
包装信息：25MG
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英文名称：Dapivirine
CAS：244767-67-7
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
