1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺

英文名称:1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-4-MORPHOLINYL-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
CAS号:202463-68-1
分子式:C21H19Cl2IN4O2
分子量:557.21
EINECS号:
Mol文件:202463-68-1.mol
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 结构式

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 性质

密度 1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>6 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 10.76±0.20(Predicted)
颜色 白色
InChI 1S/C21H19Cl2IN4O2/c1-13-19(21(29)26-27-8-10-30-11-9-27)25-28(18-7-4-15(22)12-17(18)23)20(13)14-2-5-16(24)6-3-14/h2-7,12H,8-11H2,1H3,(H,26,29)
InChIKey AJFFBPZYXRNAIC-UHFFFAOYSA-N
SMILES Cc1c(nn(-c2ccc(Cl)cc2Cl)c1-c3ccc(I)cc3)C(=O)NN4CCOCC4

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 用途与合成方法

AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。

CB1

9.91 nM (IC 50 )

CB2

13000 nM (IC 50 )

AM281 (0.01-10 μM) promotes a concentration dependent increase in 10 μM Aβ 25-35 induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells in the presence of 10 μM KSO 1-6.

Acute administration (2.5, 5 and 10 mg/kg) of AM281 shortens exploration time and improves memory performance, as does chronic administration (0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg) of AM281.
Chronic administration of AM281 at 2.5 mg/kg improves recognition index to the 22.1±4.8 and single dose of AM281 at 5 mg/kg improves the memory impairment to the 8.5±4, as compared with vehicle-treated which is 4.8±2.5. Administration of AM281 at a dose of 2.5 mg/kg in chronic form and 5 mg/kg in acute dose improve memory.

Animal Model: Male NMRI mice with the weight of 25-30 g
Dosage: 0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg (chronic administration); 2.5, 5 and 10 mg/kg (acute administration)
Administration: Administrated i.p. every day concurrently with morphine except the day of experiment (chronic administration); Singly injected 40 min before second trial (acute administration)
Result: The simultaneous daily administration of AM281 with morphine significantly shortened the exploration time, as compared with morphine-dependent mice receiving vehicle.
Acute administration at a dose of 5 mg/kg, significantly augmented recognition index.

安全信息

危险品标志T
危险类别码25-36/37/38
安全说明26-36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
存储类别6.1A - 可燃,急性毒性物质(类别1和类别2)
剧毒的危险物质
危险性类别急性毒性 类别2 经口
眼部刺激 类别2
经皮刺激 类别2
特异性靶器官毒性-一次接触,类别3

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-12-22 HY-13505 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 202463-68-1 1 mg 838
2025-12-22 HY-13505 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 202463-68-1 5 mg 2200

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英文名称:AM 281;1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-Methyl-N-4-Morpholinyl-1H-pyrazole-3-carboxaMide
CAS:202463-68-1
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