2025V15 | 仿制药热门品种：二十碳五烯酸乙酯(EPA-EE)有关物质的研发，生产和监测分析

二十碳五烯酸乙酯(Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, EPA-EE) ，也称为EPA乙酯，是一种Omega-3脂肪酸衍生物，其来源于二十碳五烯酸(EPA)。2012年，Amarin公司的Vascepa（商品名）在美国FDA获得批准，作为降低动脉粥样硬化性疾病风险的处方药物，在全球市场占据了显著地位，并且其临床优势已被广泛认可。

从国内药审数据库查询可知，自成都国为按3类申报仿制之后，陆续有近40家企业申报了仿制，目前已知获批的企业有四川国为，扬子江药业，人福普克，科伦药业，新华制药恒瑞医药，齐鲁制药等，通过我们内部销售数据看，算上还没申报的厂家，保守估计该产品在研厂家数不低于60家，是一个非常热门的仿制药品种。

一、研究背景

我国重度高甘油三酯(TG)患病率 约1.4%，治疗率 6.84%，接受治疗的重度高TG患者约109万。在控制饮食的基础上，本品用于降低重度高甘油三酯血症(≥500mg/dL)成年患者的TG水平 。该药物具有双重降脂机制，助力高TG管理与心血管疾病防控，同时具有独特代谢途径，满足肝肾功能不全、联用他汀不耐受人群降TG需求。二十碳五烯酸乙酯软胶囊目前的销售主战场是零售药店终端（城市实体药店+网上药店），占比高达九成以上。该产品2024年在中国零售药店终端的销售额超过1200万元，2025年Q1增长率为421.46%，市场潜力正在持续释放。

由于二十碳五烯酸乙酯对强酸强碱、干燥高温、强光潮湿的环境较为敏感，结构中的顺式双键可能发生异构化，生成相应顺反异构体杂质。所以为了严格把控对二十碳五烯酸乙酯的药物质量控制，我司对二十碳五烯酸乙酯的16种有关物质进行了研究。

图1： 二十碳五烯酸乙酯及二十碳五烯酸乙酯有关物质结构

二、HPLC方法研究

在对二十碳五烯酸乙酯有关物质进行核磁及质谱定性后，我司按照二十碳五烯酸乙酯软胶囊注册标准中有关物质方法对有关物质进行气相色谱分析，结果如下图2及图4所示。

图2：二十碳五烯酸乙酯及有关物质的液相色谱图

图3：二十碳五烯酸乙酯软胶囊注册标准中有关物质相关信息图

图4：二十碳五烯酸乙酯有关物质相对保留时间实测数据

根据以上结果我们可以看到各有关物质的相对保留时间均在标准要求之内，我司成功实现了对16种二十碳五烯酸乙酯杂质的研发，生产和监测分析。

三、总结

通过标准方法，我司能够严格把控二十碳五烯酸乙酯杂质的质量。另二十碳五烯酸乙酯杂质作为我司热销杂质系列之一。该系列杂质图谱证书齐全，纯度高，价格优惠，并可接受定制。欢迎咨询更多相关产品与服务。