Bicyclol,双环醇 | MedChemExpress (MCE)

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Bicyclol

MCE 国际站：Bicyclol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0766

CAS：118159-48-1

中文名称：双环醇

Synonyms：双环醇; SY801

纯度：99.91%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

生物活性：Bicyclol(SY 801) 是一种抗肝炎药物。目标：HBV 口服双环醇可使慢性乙型和丙型病毒性肝炎患者升高的血清转氨酶（ALT、AST）正常化约 50%，并且还表现出一定程度的抑制 HBV 和 HCV 复制。没有观察到明显的不良反应。在双环醇与干扰素α、拉米夫定和阿德福韦酯联合治疗 HBV 或 HCV 时，双环醇可增强抗病毒功效并减少 YMDD 突变和副作用。 2004年中国食品药品监督管理局颁发了生产双环醇的许可证。此后双环醇在中国被广泛用于治疗慢性HBV和HCV[1]。

体外：Bicyclol (0.1-1 mmol/L, 3 h) 以剂量依赖的方式抑制 CCL4 诱导肝中毒的 Wistar 大鼠肝细胞中 ALT 和 AST 的释放和 MDA 的产生[1]。 Bicyclol (40 和 80 μM; 1 h) 减少 Palmitic acid (HY-N0830) 诱导人肝细胞 HL-7702 细胞的凋亡，并抑制 Palmitic acid (HY-N0830) 诱导巨噬细胞中 MAPKs 和 NF-κB 的活化[2]。 Bicyclol (200 μM; 10 h) 降低了 HCV 感染的 Huh7.5 细胞内氧自由基水平，抑制了 p38、ERK、JNK 和 NF-κB 的磷酸化[4]。 Bicyclol (10 μM; 30 min) 减轻了蜡黄蛋白诱导的肝细胞失活、破坏和脂质过氧化[5]。 Bicyclol (0-500 μM; 0-48 h) 能有效抑制 HepG2 细胞增殖，并呈剂量依赖性和时间依赖性[6]。 Bicyclol (0-100 μM; 24 h) 对 VinRKB 细胞 Vincristine sulfate (HY-N0488) 耐药性的逆转作用分别为 2.8、7.3 和 20.7 倍[8]。 Bicyclol (50 和 100 μM; 12-72 h) 提高 Vincristine sulfate (HY-N0488) 耐药的人口表皮样癌 VinRKB 和 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的人乳腺癌 AdrRMCF-7 细胞摄取药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏[8]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bicyclol (50, 100 和 200 mg/kg; p.o.; 单剂量给药) 对小鼠不同药物介导的肝损伤有剂量依赖性的肝损伤保护作用[1]。 Bicyclol (50 and 150 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持续 3 天) 对 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的小鼠肝细胞线粒体损伤具有明显的保护作用[1]。 Bicyclol (150 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持续 3 天) 抑制 ConA 诱导的小鼠肝细胞 Fas/FasL mRNA 的表达和 TNF-α 的释放而起到抗肝细胞凋亡的作用[1]。 Bicyclol (300 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持续 3 天) 减轻 ConA 和 Acetaminophen (HY-66005) 引起的小鼠肝损伤，减少血清转氨酶、肝坏死、线粒体细胞色素C 和凋亡诱导因子 (AIF) 的释放和肝 DNA 断裂[1]。 Bicyclol (75 and 150 mg/kg; p.o.; 每周除周日给药 6 次持续 7 周) 显著改善慢性 CCl4 和 Dimethylnitosamine 诱导肝中毒大鼠和小鼠的肝损伤和纤维化[1]。 Bicyclol (25 and 50 mg/kg; p.o.; 每隔 1 天给药 1 次持续 4 周) 减轻 HFD 诱导的 NAFLD 小鼠的高脂血症和肝损伤并抑制炎症信号通路[2]。 Bicyclol (200 mg/kg; i.p.; 每天 3 次持续 2 天) 抑制 CCl4 诱导的 ALI 小鼠肝脏中铁致凋亡过程，并发挥肝保护作用[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Walsh, S.W., Y. Wang, and A. Killian, AA-2414, an antioxidant and thromboxane receptor blocker, completely inhibits peroxide-induced vasoconstriction in the human placenta. J Pharmacol Exp Ther, 1999. 290(1): p. 220-6.
[2]. Weixin Zhao, et al. "Bicyclol ameliorates nonalcoholic fatty liver disease in mice via inhibiting MAPKs and NF-κB signaling pathways." Biomedicine & Pharmacotherapy 141 (2021): 111874.
[3]. Hui-Juan Dai, et al. "Induction of heat shock protein 27 by bicyclol attenuates d-galactosamine/lipopolysaccharide-induced liver injury." European Journal of Pharmacology 791 (2016): 482-490.
[4]. Li Hu, et al. "Bicyclol attenuates liver inflammation induced by infection of hepatitis C virus via repressing ROS-mediated activation of MAPK/NF-κB signaling pathway." Frontiers in Pharmacology 9 (2018): 1438.
[5]. Tianming Zhao, et al. "Regulating Nrf2-GPx4 axis by bicyclol can prevent ferroptosis in carbon tetrachloride-induced acute liver injury in mice." Cell death discovery 8.1 (2022): 380.
[6]. Yu Wang, et al. "Bicyclol induces cell cycle arrest and autophagy in HepG2 human hepatocellular carcinoma cells through the PI3K/AKT and Ras/Raf/MEK/ERK pathways." BMC cancer 16 (2016): 1-15.
[7]. Tianming Zhao, et al. "Therapeutic potential of bicyclol in liver diseases: lessons from a synthetic drug based on herbal derivative in traditional Chinese medicine." International Immunopharmacology 91 (2021): 107308.
[8]. Bing Zhu, et al. "Chemosensitizing multiple drug resistance of human carcinoma by Bicyclol involves attenuated P-glycoprotein, GST-P and Bcl-2." Cancer biology & therapy 5.5 (2006): 536-543.