Tacrine,盐酸他克林 | MedChemExpress (MCE)

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Tacrine

MCE 国际站：Tacrine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1488

CAS：1684-40-8

中文名称：盐酸他克林；四氢氨基吖啶

Synonyms：盐酸他克林

纯度：99.95%

存储条件：4°C，在氮气下储存，远离潮湿 *在溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（在氮气下储存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

生物活性：Tacrine hydrochloride 是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 25.6 nM ， 分别。 Tacrine hydrochloride 也是一种 NMDAR 抑制剂，IC₅₀ 为 26 μM。盐酸他克林可用于阿尔茨海默病的研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：31 nM (AChE)、25.6 nM (BChE)、26 μM (NMDAR)^[1][2] In体外： Tacrine (12.5-37.5 nM) 以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶和人血清丁酰胆碱酯酶^[1]。
他克林降低在小鼠皮层神经元培养物中激活 NMDARs 诱导的神经毒性，IC₅₀ ~500 μM^[2]。
他克林抑制 NMDAR 反应浓度依赖性方式，IC₅₀ 在 -60 mV^[2] 时约为 190 μM。 体内实验：他克林（20-40 μmol/kg；皮下注射）会破坏 17 天和 30 天大小鼠的被动回避学习记忆，而低剂量他克林治疗 (5 μmol/kg; sc) 改善 17 日龄小鼠的滞留^[2]。
他克林 (0.1-0.4 mg/mL; ip 7 d) 抑制AChE 的表达，但对小鼠视网膜功能和形态的保护作用没有显着改善^[3]。

体外：他克林（12.5-37.5 nM）以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶以及人血清丁酰胆碱酯酶[1]。他克林可降低小鼠皮质神经元培养中 NMDAR 激活引起的神经毒性，IC50 约为 500 μM[2]。他克林以浓度依赖性方式抑制 NMDAR 反应，在 -60 mV 时 IC50 约为 190 μM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：他克林（20-40 μmol/kg；sc）会破坏17日龄和30日龄小鼠在被动回避时的学习记忆，而低剂量他克林治疗（5 μmol/kg；sc）可改善17日龄小鼠的学习记忆[2]。他克林（0.1-0.4 mg/mL；ip 7天）可抑制AChE的表达，但并不能显著改善小鼠视网膜功能和形态的保护作用[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AChE BChE NMDA Receptor

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参考文献：

[1]. Ahmed M, et, al. Inhibition of two different cholinesterases by tacrine. Chem Biol Interact. 2006 Aug 25; 162(2):165-71.c
[2]. Horak M, et, al. The pharmacology of tacrine at N-methyl-d-aspartate receptors. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2017 Apr 3;75: 54-62.
[3]. The protective role of tacrine and donepezil in the retina of acetylcholinesterase knockout mice. Yi YM, et, al. Int J Ophthalmol. 2015 Oct 18; 8(5): 884-90.