Rotundine,罗通定 | MedChemExpress (MCE)

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Rotundine

MCE 国际站：Rotundine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0096

CAS：483-14-7

中文名称：罗通定；罗痛定；颅通定；颅痛定；(-)-四氢帕马丁；(-)-延胡索乙素；L-四氢帕马丁；L-延胡索乙素

Synonyms：罗通定; (--Tetrahydropalmatine; L-Tetrahydropalmatine

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。

生物活性：Rotundine 是多巴胺 D1、D2 和 D3 受体 的拮抗剂，IC 为 ₅₀ s 分别为 166 nM、1.4 μM 和 3.3 μM。 Rotundine 也是 5-HT_1A 的拮抗剂，IC₅₀ 为 370 nM。 IC50 和目标：IC50：166 nM（D1 受体）、1.4 μM（D2 受体）、3.3 μM（D3 受体）、370 nM（5-HT_1A）^{[1] In Vivo: 据报道，Rotundine (l-THP) 对多巴胺 D₁ 和 D 具有阻断作用2受体并能抑制吗啡依赖小鼠的躯体依赖，显着降低吗啡诱导的小鼠条件性位置偏爱的发展。在第 1 天和第 7 天，Rotundine 组（6.25、12.5 和 18.75 mg/kg）与生理盐水组之间的运动计数没有差异 [F(3, 37)=1.360, P>0.05, F(3, 37) )=0.348，P>0.05]。与盐水组相比，羟考酮组的运动计数大大增加。剂量为 6.25、12.5 和 18.75 mg/kg 的 Rotundine 拮抗羟考酮诱导的多动症 [F(4, 60)=15.76, P<0.01]。 Rotundine (6.25, 12.5 mg/kg)不影响致敏程度，但羟考酮+羟考酮组与Rotundine (18.75 mg/kg)+羟考酮+羟考酮组有显着差异，表明Rotundine (18.75 mg/kg )极大地抑制了羟考酮致敏的发展[F(4, 62)=8.766, P<0.01][2]。}

体内：据报道，罗通定(l-THP)具有阻断多巴胺D1和D2受体的作用，能抑制吗啡依赖小鼠的躯体依赖，并显著降低吗啡诱导的小鼠条件性位置偏爱的形成。第1天和第7天，罗通定组(6.25、12.5、18.75 mg/kg)和生理盐水组小鼠的运动计数均无差异[F(3, 37)=1.360，P>0.05，F(3, 37)=0.348，P>0.05]。与生理盐水组相比，羟可酮组小鼠的运动计数显著增加。 6.25、12.5、18.75 mg/kg 剂量的罗通定可拮抗羟可酮引起的兴奋过度[F(4, 60)=15.76, P[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：本研究使用昆明小鼠，初始体重为 18 至 22 克。四组小鼠分别给予罗通定 (l-THP) (6.25、12.5 和 18.75 毫克/千克) 或生理盐水，每天一次，连续 7 天，然后停药 5 天。第 13 天，所有动物均接受生理盐水刺激。在第 1、7 和 13 天，在用罗通定或生理盐水治疗 40 分钟后，将小鼠放入测试箱中，监测 60 分钟的运动活动[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：D1 Receptor 166 nM (IC50) D2 Receptor 1400 nM (IC50) D3 Receptor 3300 nM (IC50) 5-HT1A Receptor 370 nM (IC50)

热销产品：Motavizumab  | L-Ascorbic acid (sodium salt)  | DiZPK  | Citric acid  | Neutral protease from paenibacillus polymyxa

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参考文献：

[1]. Wang JB, et al. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.
[2]. Liu YL, et al. Effects of l-tetrahydropalmatine on locomotor sensitization to oxycodone in mice. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):533-8.