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发布人：MCE (MedChemExpress)
发布日期:2026/4/25 13:36:05
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站：Rilzabrutinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-112166
CAS：1575596-29-0
Synonyms：PRN1008
纯度：99.37%
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
生物活性：Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价选择性口服活性抑制剂，IC50 为 1.3 nM . IC50 和目标：1.3 nM (BTK)[1][2]。 体外：Rilzabrutinib 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价抑制剂，IC50 为 1.3±0.5 nM。在一组 251 种其他激酶中进行测试时，还发现 Rilzabrutinib 具有高度选择性。 Rilzabrutinib 靶向 BTK 的半胱氨酸导致缓慢的解离速率，在体外洗去化合物后 18 小时，PBMC 中与 BTK 结合的保留率为 79±2%。靶标变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗 IgM 诱导人 B 细胞增殖（10% 血清）和 B 细胞 CD69 表达被 Rilzabrutinib 抑制，IC50 分别为 5±2.4 nM 和 123±38 nM[2] 。 体内：体内 Rilzabrutinib 在化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效果，与延长的目标停留时间一致。 Rilzabrutinib 还以剂量依赖性方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎，这使得靶点占有率与疾病缓解相关[2]。
体外：Rilzabrutinib 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价抑制剂，IC50 为 1.3±0.5 nM。在一组 251 种其他激酶中进行测试时，还发现 Rilzabrutinib 具有高度选择性。Rilzabrutinib 靶向 BTK 的半胱氨酸导致缓慢的解离速率，在体外洗去化合物后 18 小时，PBMC 中与 BTK 结合的保留率为 79±2%。靶标变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗 IgM 诱导人 B 细胞增殖 (10% 血清) 和 B 细胞 CD69 表达被 Rilzabrutinib 抑制，IC50 分别为 5±2.4 nM 和 123±38 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Rilzabrutinib 在体内 化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效果，与延长的目标停留时间一致。Rilzabrutinib 还以剂量依赖性方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎，这使得靶点占有率与疾病缓解相关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
热销产品：F-15599 | MR 409 | VLX1570 | Cinacalcet | Valemetostat
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Smith PF, et al. A phase I trial of PRN1008, a novel reversible covalent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase, in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2017 Nov;83(11):2367-2376.
[2]. Hill RJ, Bradshaw JM, Bisconte A, Tam D, Owens TD, Brameld KA, Smith PF, Funk JO, Goldstein DM, Nunn PA. Preclinical Characterization of PRN1008, a Novel Reversible Covalent Inhibitor of BTK that Shows Efficacy in a RAT Model of Collagen-Induced Arthritis. Annals of the Rheumatic Diseases 2015; 74(Suppl 2): 216.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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