I3MT-3 | MedChemExpress (MCE)

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I3MT-3

MCE 国际站：I3MT-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-128206

CAS：459420-09-8

Synonyms：HMPSNE

纯度：99.98%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。

生物活性：I3MT-3 (HMPSNE) 是一种有效、选择性和细胞膜可渗透的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) 抑制剂 (IC₅₀ =2.7 μM）。 I3MT-3 对其他 H2S/硫烷产硫酶没有活性。?I3MT-3 靶向位于 3MST^[1] 活性位点的过硫化半胱氨酸残基。 IC50 和目标：IC50：2.7 μM（3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST)）^[1] 体外： I3MT-3（1? μM) 对 3MST 具有选择性，并且在 3MST 过表达 HEK293 细胞的细胞裂解物中即使在 10μM 时也显示出高抑制活性 (80–90%)。此外，即使在100 μM^[1]，它对其他两种产生H2S的酶也几乎没有活性。 I3MT-3 (1?μM)对3MST表现出高选择性，它完全抑制 COS7 细胞活细胞中的 3MST 活性^[1]。当与纯化的人重组酶孵育时，I3MT-3 对 AzMC（荧光 H2S 探针）信号产生浓度依赖性抑制, 抑制 3-MST 的催化活性对 H2S 的产生产生浓度依赖性抑制，IC₅₀ 为 13.6 μM^[1]。I3MT -3 显示 CT26 匀浆对 3-MST 活性的剂量依赖性抑制，CT26 匀浆含有鼠类形式的酶。 HMPSNE 对小鼠 3-MST 的 IC₅₀? 计算为 2.3 μM，AzMC 荧光^[1] 的共浓度依赖性降低。I3MT-3 （10 μM-100 μM；探测 AzMC 3 小时后）导致部分信号抑制，而在 100 μM 时，HMPSNE 在 100 μM 时完全抑制 AzMC 引导的 H2S 荧光，此外，HMPSNE 能够抑制其信号在 CT26 细胞中原位靶向（IC₅₀？约为 30 μM）^[2]。I3MT-3（0-300 μM；5- 50 小时）在 10 μM 时不会增强 MTT 转化，而在 100 和 300 μM 时它会产生抑制反应，但不会增加 LDH 信号，即不会诱导任何可检测到的细胞坏死程度。它还会降低 CT26 细胞的耗氧率 (OCR) 曲线^[2]。I3MT-3（0-300 μM；48 小时）随着浓度的增加抑制 CT26 细胞增殖I3MT-3。通过 IncuCyte 方法^[2]每小时记录 48 小时内经 HMPSNE 处理的细胞的汇合度。

体外：I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 具有选择性，并且在 3MST 过表达 HEK293 细胞的细胞裂解物中即使在 10 μM 时也显示出高抑制活性 (80–90%)。此外，即使在 100 μM 时，它对其他两种产生 H2S 的酶也几乎没有活性[1]。 I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 显示出高选择性，它完全抑制COS7 细胞活细胞中的 3MST 活性[1]。当与纯化的人重组酶孵育时，I3MT-3 对 AzMC (荧光 H2S 探针) 信号产生浓度依赖性抑制，抑制 3-MST 的催化活性对 H2S 的产生产生浓度依赖性抑制，IC50 为 13.6 μM[1]。I3MT-图3显示来自CT26匀浆的3-MST活性的剂量依赖性抑制，其含有鼠形式的酶。HMPSNE 对小鼠 3-MST 的 IC50 计算为 2.3 μM，AzMC 荧光随浓度依赖性降低[1]。 I3MT-3 (10 μM-100 μM；探测 3 小时后，AzMC) 会导致信号的部分抑制，而在 100 μM 时，HMPSNE 会在 100 μM 时完全抑制 AzMC 引导的 H2S 荧光，此外，HMPSNE 能够抑制其目标在 CT26 细胞中原位 (IC50 约为 30 μM)[2]。 I3MT-3 (0-300 μM；5-50 小时) 在 10 μM 时不会增强 MTT 转化率，而在 100 和 300 μM 时它会产生抑制反应，而不会增加 LDH 信号，即不会诱导任何可检测到的细胞坏死程度。它还会降低 CT26 细胞的耗氧率 (OCR) 曲线[2]。 I3MT-3 (0-300 μM；48 小时) 随着浓度的增加抑制 CT26 细胞增殖 I3MT-3。通过 IncuCyte 方法每小时记录 48 小时内经 HMPSNE 处理的细胞的汇合度[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Kenjiro Hanaoka, et al. Discovery and Mechanistic Characterization of Selective Inhibitors of H 2 S-producing Enzyme: 3-Mercaptopyruvate Sulfurtransferase (3MST) Targeting Active-site Cysteine Persulfide. Sci Rep. 2017 Jan 12;7:40227
[2]. Fiona Augsburger, et al. Role of 3-Mercaptopyruvate Sulfurtransferase in the Regulation of Proliferation, Migration, and Bioenergetics in Murine Colon Cancer Cells. Biomolecules. 2020 Mar 13;10(3):447.