2025V7 | 突破15亿美元/持续攀升品种：沙丁胺醇(Salbutamol)的杂质稳定性研究数据分享

今天分享短效β2肾上腺素能受体激动剂-沙丁胺醇特异性杂质稳定性研究。沙丁胺醇(salbutamol)是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用作平喘药，能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内，可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪，但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。

在本次实验中，我中心参照《欧洲药典》 11.0版“SALBUTAMOL”品种项“Related substances”项下所使用的色谱条件对沙丁胺醇的3个特定杂质进行了溶液稳定性研究，所用样品货号及结构式如下图1和图2：

图1：本次研究所用杂质货号及结构式

图2：标准收录的杂质代码和本次研究所用杂质货号对应关系图

在本次实验中，实验员将RM-S010203(EP杂质C; Salbutamol EP Impurity C; CAS No: 18910-68-4)、RM-S010204(EP杂质D; Salbutamol EP Impurity D; CAS No: 156339-88-7)和RM-S010206(EP杂质F; Salbutamol EP Impurity F; CAS No: 147663-30-7)各取适量，分别放置在酸性、中性和碱性溶液中，分别于常温常压下放置0、3、6、12、24小时后参照《欧洲药典》 11.0版“SALBUTAMOL”品种项“Related substances”项下所使用的色谱条件进样检测。观测随着样品溶液放置时间的延长，色谱图中主峰峰面积的变化。以此为根据来确定样品的溶液稳定性。

经过检测发现样品RM-S010203(EP杂质C)、RM-S010204(EP杂质D)和RM-S010206(EP杂质F)在酸性、中性和碱性溶液中放置24小时的过程中主峰峰面积变化不大，相对标准偏差均小于2.0%。所以可以认为以上三个样品在酸性、中性和碱性溶液中放置24小时的过程中是比较稳定的。样品RM-S010203(EP杂质C)、RM-S010204(EP杂质D)和RM-S010206(EP杂质F)在各PH值条件下每个检测点主峰峰面积数据如下：

图3：样品RM-S010203(EP杂质C)的溶液稳定性数据汇总折线图

图4：样品RM-S010204(EP杂质D)的溶液稳定性数据汇总折线图

图5：样品RM-S010206(EP杂质F)的溶液稳定性数据汇总折线图

综上所述，通过本次实验，我们发现样品RM-S010203(EP杂质C)、RM-S010204(EP杂质D)和RM-S010206(EP杂质F)在酸性、碱性和中性溶液中的稳定性都较好。如果客户对这3个样品的稳定性内容有需要，可以向本公司咨询。