普瑞巴林

药品名称

中文名称：普瑞巴林

英文名称：Pregabalin [2-3]

分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他 [2-3]

剂型

25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg [2]。

药理作用

普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍 [2-3]。

药代动力学

普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h [2-3]。

适应证

1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛 [2]。

2.癫痫部分发作的辅助治疗（国外资料） [3]。

3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎 [2]。

禁忌证

对普瑞巴林过敏者（国外资料） [2]。

注意事项

1.（1）充血性心力衰竭患者（国外资料）。（2）眼科疾病患者（国外资料） [3]。

2.糖尿病患者 [2]。

3.药物对儿童的影响：用药的安全性和有效性尚未确定 [3]。

4.药物对妊娠的影响：尚不明确 [2]。

5.药物对哺乳的影响：尚不明确 [3]。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：定期进行血生化检测 [2]。

不良反应

1.可见周围性水肿、PR间期延长 [2]。

2.中枢神经系统：可出现头晕（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共济失调（3%～15%）、头痛（7%）、衰弱（5%）、语言障碍（5%）、震颤（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神经错乱（3%～4%）、思维紊乱（2%～8%） [3]。

3.代谢/内分泌系统：可引起体重增加，发生率4%～12% [2]。

4.肌肉骨骼系统：可见肌酸激酶水平升高（2%）、肌阵挛（2%），另有发生横纹肌溶解的个案报道 [3]。

5.肝脏：大剂量（一日900mg）用药偶见肝脏酶学水平轻度和一过性升高 [2]。

6.胃肠道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等 [3]。

7.血液：可见血小板减少（3%） [2]。

8.眼：可出现视力模糊（4%～10%）、复视（2%～9%）、弱视等，但与普瑞巴林的因果关系未确定 [3]。

9.其他：（1）可见感染性疾病（7%）。（2）已观察到大鼠用药后肿瘤发生率增加 [2]。

用法用量

口服给药：

1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用 [3]。

2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次 [2]。

3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次 [3]。

4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg [2]。

5.社交恐怖症：一次200mg，一日3 [3]次。

6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量 [2]。