艾伟拓十二烷基-β-D-麦芽糖苷（供注射用）（DDM）CDE登记号已公示

艾伟拓鼻喷制剂关键辅料十二烷基-β-D-麦芽糖苷（DDM，供注射用）已成功完成CDE登记备案并公示（CDE登记号：F20260000067）。为国内众多鼻脑给药系统研究企业的项目申报及关联审评提供合规性支持，加速创新鼻用制剂的研发进程，助力行业高质量发展。

艾伟拓 DDM 产品信息

中文名称：十二烷基-β-D-麦芽糖苷（供注射用）

英文名称：n-Dodecyl-beta-D-maltoside (For Injection)

分子式：C₂₄H₄₆O₁₁

分子量：510.62

CAS：69227-93-6

结构：

十二烷基-β-D-麦芽糖苷（DDM）是一种具有麦芽糖苷头基的非离子表面活性剂，主要通过两种核心作用机制实现鼻腔给药药物吸收的提升，同时其自身理化特性也为药物递送提供了辅助优势，且该增强作用具有可逆性，保障了鼻腔黏膜的安全性。

核心作用机制1

旁细胞转运：短暂松弛上皮细胞紧密连接

DDM可对鼻腔黏膜上皮细胞间的紧密连接进行可逆性的短暂松解，打开药物经细胞间隙渗透的通道，实现旁细胞转运。并且，该松弛效果具有时间依赖性可逆性，紧密连接会随时间重新闭合，大分子药物会被闭合的紧密连接阻隔，避免了黏膜屏障的长期损伤。

核心作用机制2

跨细胞转运：介导囊泡依赖的跨膜运输

DDM可诱导鼻腔黏膜上皮细胞产生囊泡形成，通过囊泡介导的主动转运方式，实现药物的跨细胞吸收，弥补了单纯旁细胞转运的不足。

理化特性辅助

提升药物溶解性与制剂相容性

此外，DDM的结构中，麦芽糖苷为亲水基团，十二烷基为疏水基团，可同时提高亲水、疏水药物在鼻腔水性递送体系中的溶解度，减少药物因溶解度不足导致的吸收损失。

应用案例

1、舒马曲坦喷鼻剂（Tosymra）

2019年，美国FDA正式批准Tosymra（舒马曲坦喷鼻剂，10mg）上市，用于成人偏头痛（有或无先兆）的继续治疗。作为治疗偏头痛的革命性药物，曲坦类药物能够选择性地激动5HT1B/1D受体，5HT1受体可通过多种途径对偏头痛起治疗作用。而Tosymra鼻内给药舒马曲坦的方式，大大增加了用药的便捷性、减少了药物起效的时间，成为偏头痛患者的另一治疗选择。

Tosymra（舒马曲坦喷鼻剂，10mg）处方信息如下：

每100 ul TOSYMRA含有10 mg单剂量舒马曲坦的水溶液，溶液中含有一水柠檬酸、n-十二烷基-β-D-麦芽糖苷（DDM）、磷酸二氢钾、氯化钠、无水磷酸氢二钠。

2、地西泮鼻喷雾剂（维图可®，VALTOCO）

2023年6月，康哲药业的地西泮鼻喷雾剂新药获得国家药监局批准上市，成为中国首个地西泮鼻喷雾剂，用于六岁及以上儿童和成人癫痫患者的丛集性癫痫发作/急性反复性癫痫发作的急性治疗。并且，该药已于2020年在美国获批上市。

临床研究表明，该鼻喷剂给药至癫痫发作终止的中位时间为4分钟。地西泮鼻喷雾剂是中国第一款获批用于丛集性癫痫发作的药物，满足国内癫痫患者丛集性癫痫发作时，急性治疗的临床需求。

地西泮鼻喷雾剂（维图可®，VALTOCO）处方信息如下：

非活性成分包括苯甲醇(每0.1 mL 10.5 mg)、无水乙醇、n-十二烷基-β-D-麦芽糖苷（DDM）和维生素e。VALTOCO鼻喷雾剂为淡琥珀色透明液体。