一站式药物非临床 ADME 体外代谢研究解决方案

发布人：汇智和源生物技术(苏州)有限公司

发布日期:2026/4/22 15:34:15

关键词：微粒体；S9；胞质液；组织匀浆液；肝脏；肾脏；肺脏；皮肤；体外代谢研究；药物代谢稳定性研究；人；猴；犬；大鼠；小鼠；Microsomes; S9 fraction; Cytosol; Tissue Homogenate; Liver; Kidney; Lung; Skin; In Vitro Metabolism Study; In Vitro Metabolic Stability Study; Human; Monkey; Dog; Rat; Mouse

在药物研发的漫长征途上，无数候选化合物倒在了临床试验的门槛前，其中药物代谢特性不佳是核心诱因之一。药物的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）、排泄（Excretion）即ADME过程，直接决定了药物在体内的药效发挥、作用时长与安全性，而非临床体外代谢研究(In Vitro Metabolism Study)作为ADME评价的核心环节，是连接实验室化合物筛选与体内临床试验的关键桥梁，既能大幅降低后期研发风险，也能显著提升研发效率。

针对当前药物研发中体外代谢研究碎片化、技术门槛高、结果重现性差等痛点，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，推出了一站式药物非临床ADME体外代谢研究解决方案。IPHASE以全面的技术覆盖、精准的实验数据、高效的全流程服务，整合微粒体（Microsomes）、S9（S9 fraction）、胞质液（Cytosol）、匀浆液（Homogenate）等核心体外代谢体系，覆盖肝脏（Liver）、肾脏(Kidney)、肺脏(Lung)、皮肤(Skin)等多器官代谢研究，适配常用实验模型如人（Human）、猴（Monkey）、犬(Dog)、大鼠(Rat)、小鼠(Moue)等体外模型，助力研发团队快速完成候选化合物代谢特性筛选与优化，为药物非临床评价提供坚实的技术支撑。

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01 核心体外代谢模型

药物体外代谢研究的核心的是构建贴近体内生理状态的代谢模型，而微粒体（Microsomes）、S9（S9 fraction）、胞质液（Cytosol）、组织匀浆液（Tissue Homogenate）作为四大核心体外代谢体系，各自承担着不同的代谢研究功能，可针对性解决各类药物代谢研究需求，也是我们解决方案的核心技术载体。

微粒体（Microsomes）

微粒体是指组织在匀浆和差速离心过程中获得的由破碎的内质网自我融合形成的近似球形的膜囊泡状结构，包含了CYP450酶和一些Ⅱ相酶，如UGTs、ST等。微粒体用于CYP450酶研究时，只需要加入NADPH或NADPH的再生系统即可启动反应。由于微粒体是Ⅰ相代谢酶的主要来源，故微粒体在体外药物代谢研究中被广泛使用。微粒体不但可以为系统的药物代谢提供定性的信息，而且可以在药物研发过程中用于大量化合物代谢稳定性的筛选及优化，同时可以用于评价潜在的药物药物相互作用。

我们的解决方案可提供多器官、多动物种属的微粒体制备与检测服务：肝脏微粒体作为药物代谢的核心模型，可高效评估药物在肝脏中的代谢速率与代谢产物谱，助力预判药物体内半衰期；肾脏、肺脏微粒体可针对性研究药物在非肝脏代谢器官中的代谢特性，尤其适用于靶向肾脏、呼吸系统的药物；皮肤微粒体则聚焦经皮给药药物的局部代谢研究，评估药物经皮吸收后的代谢转化的情况，为经皮制剂研发提供数据支撑。

S9（S9 fraction）

S9混合物（S9 fraction）是组织匀浆经高速离心后获得的上清液，包含微粒体（I相代谢酶）、胞质液（II相代谢酶）及其他可溶性成分，兼具I相、II相代谢活性，且制备简便、成本可控、适配高通量筛选，是药物早期代谢稳定性筛选、代谢产物初步鉴定及遗传毒性代谢活化研究的优选模型。

针对多器官代谢研究需求，我们可提供肝脏、肾脏、肺脏等多器官S9服务，其中肝脏S9因代谢酶活性最全面，广泛应用于各类药物的早期代谢筛选；肾脏S9可用于评估药物在肾脏代谢过程中的活化或解毒作用，为药物肾毒性评价提供辅助；肺脏S9则适用于吸入给药药物的代谢研究，模拟药物在肺部的代谢转化过程，助力优化吸入制剂配方。

胞质液（Cytosol）

胞质液是组织匀浆经高速离心去除微粒体、细胞核等沉淀后获得的上清液，主要含有葡萄糖醛酸转移酶、磺基转移酶等II相代谢酶，核心用于研究药物的结合代谢过程——即药物或其I相代谢产物与葡萄糖醛酸、硫酸盐等基团结合，增强水溶性、促进排泄的过程。

在多器官研究中，肝脏胞质液因II相代谢酶活性最高，是II相代谢研究的核心模型；肾脏、肺脏胞质液则可用于研究特定器官中药物的II相代谢特性，尤其适用于需要评估药物在非肝脏器官中解毒能力的研究场景。我们通过精准控制胞质液的制备条件，保留代谢酶的天然活性，确保实验数据的准确性与重现性。

组织匀浆液（Tissue Homogenate）

组织匀浆液是将新鲜组织（如肝脏、肾脏、肺脏、皮肤）粉碎后，加入缓冲液制备的匀浆体系，包含细胞内所有的代谢酶（I相、II相）、转运体及其他生理成分，无需分离亚细胞结构，可最真实地模拟药物在体内组织中的完整代谢过程。

相较于单一的微粒体、S9或胞质液模型，组织匀浆液更适合用于药物代谢途径的全面解析、代谢产物的系统鉴定，以及药物与组织代谢系统的相互作用研究。例如，皮肤匀浆液可完整模拟经皮给药药物在皮肤组织中的吸收与代谢全过程，为经皮给药制剂的研发提供更贴近实际的代谢数据；肝脏匀浆液则可用于复杂药物代谢机制的深入研究，助力研发团队全面掌握药物的代谢特性。

02 多器官覆盖及多种属支撑

药物在体内的代谢并非局限于单一器官，肝脏作为核心代谢器官，承担了70%以上药物的代谢任务，但肾脏、肺脏、皮肤等器官也在药物代谢与排泄中发挥着重要作用，尤其对于靶向特定器官的药物、经皮给药或吸入给药的药物，多器官代谢研究至关重要。

IPHASE一站式解决方案全面覆盖肝脏、肾脏、肺脏、皮肤等核心代谢相关器官，针对不同器官的代谢特点，定制专属的实验方案：

肝脏：核心代谢器官研究—— 以微粒体、S9、胞质液、匀浆液为核心模型，全面评估药物在肝脏中的代谢稳定性、代谢途径、酶抑制/诱导作用，预判药物体内半衰期与药物-药物相互作用风险，规避类似特非那定因肝脏代谢受阻导致的安全性隐患。

肾脏：代谢与排泄双重研究—— 聚焦药物在肾脏的代谢过程与排泄机制，通过肾脏微粒体、S9、匀浆液等模型，评估药物肾脏代谢活性与解毒能力，为药物肾毒性评价提供代谢层面的数据支撑。

肺脏：吸入给药专属研究—— 针对吸入给药药物，利用肺脏微粒体、S9、匀浆液模型，模拟药物在肺部的代谢转化过程，评估药物肺部代谢稳定性与局部代谢产物毒性，优化吸入制剂的给药剂量与配方。

皮肤：经皮给药专项研究—— 通过皮肤匀浆液、皮肤微粒体模型，研究药物经皮吸收后的局部代谢特性，评估药物在皮肤组织中的代谢速率与代谢产物，避免因皮肤代谢导致的药效降低或局部毒性。

而药物非临床体外代谢研究中，实验动物模型的选择直接影响研究结果的临床转化价值。目前行业内常用的实验动物主要包括小鼠、大鼠、犬、猴，不同动物的代谢酶谱与人类存在差异，需根据研究目的选择合适的动物种属，确保实验数据能够有效指导临床研究

猴（食蟹猴、恒河猴）—— 作为非人灵长类动物，代谢酶谱、生理代谢过程与人类几乎一致，研究结果的临床转化价值最高，适合药物代谢特性的最终验证、药物-药物相互作用研究，但成本较高，主要用于重点药物的核心代谢研究。

犬（比格犬）—— 代谢酶谱与人类高度相似，尤其是CYP450酶系的亚型分布，是药物代谢研究中最贴近人类的动物模型之一，适合药物代谢途径深入研究、临床给药剂量预测，常用于药物研发中后期的代谢验证。

大鼠（SD、Wistar等）—— 体型适中、易操作，肝脏代谢酶活性与人类相似度较高，是药物代谢稳定性、代谢产物鉴定的常用模型，广泛应用于各类药物的非临床体外代谢研究，但个体差异略高于近交系小鼠。

小鼠（BALB/c、ICR/CD-1等）—— 遗传背景均一、实验重复性高，代谢酶谱与人类具有一定保守性，尤其BALB/c小鼠的肠道代谢酶（如CYP3A11）与人类CYP3A4底物谱重叠度达60%以上，适合药物早期高通量代谢筛选、代谢机制初步研究，且成本可控、易获取。

03 IPHASE 产品

综上所述，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，深知药物研发的时效性与严谨性，因此打造的一站式药物非临床ADME体外代谢研究解决方案，不仅覆盖核心技术、多器官、多动物种属，更提供从实验方案设计、样品制备、实验检测、数据解析到报告出具的全流程服务，彻底解决研发团队的后顾之忧。

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分类

种属

名称

微粒体

人

IPHASE Human Liver Microsomes,Mixed Gender

IPHASE Human Intestinal Microsomes,Mixed Gender,PMSF

IPHASE Human Kidney Microsomes,Mixed Gender

IPHASE Human Lung Microsomes,Mixed Gender

猴

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Microsomes

IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Microsomes

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF-free

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Microsomes

IPHASE Monkey(Rhesus) Kidney Microsomes

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Microsomes

IPHASE Monkey(Rhesus) Lung Microsomes

犬

IPHASE Dog(Beagle) Liver Microsomes

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF-free

IPHASE Dog(Beagle) Kidney Microsomes

IPHASE Dog(Beagle) Lung Microsomes

大鼠

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Microsomes

IPHASE Rat(Wistar) Liver Microsomes

IPHASE Rat(Wistar Han) Liver Microsomes

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF-free

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Microsomes

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Microsomes

小鼠

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Microsomes

IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver Microsomes

IPHASE Mouse(KM) Liver Microsomes

IPHASE Mouse(BALB/c) Liver Microsomes

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF-free

IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Mouse(BALB/c) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Microsomes

IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney Microsomes

IPHASE Mouse(BALB/c) Kidney Microsomes

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Microsomes

IPHASE Mouse(BALB/c) Lung Microsomes

小型猪

IPHASE Minipig(Bama) Liver Microsomes

IPHASE Minipig(Gottingen) Liver Microsomes

IPHASE Minipig(Bama) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Minipig(Bama) Kidney Microsomes

IPHASE Minipig(Bama) Lung Microsomes

金黄地鼠

IPHASE Hamster(LVG) Liver Microsomes

IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF

IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF-free

兔

IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Microsomes

IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung Microsomes

猫

IPHASE Feline Liver Microsomes

牛

IPHASE Bovine Liver Microsomes

鸡

IPHASE Chicken Liver Microsomes

豚鼠

IPHASE Guinea Pig(Hartley) Liver Microsomes

鱼

IPHASE Fish(Rainbow Trout) Liver Microsomes

IPHASE Fish(Grass Carp) Liver Microsomes

羊

IPHASE Sheep Liver Microsomes

IPHASE Goat Liver Microsomes

人

IPHASE Human Liver S9 Fraction

IPHASE Human Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Human Kidney S9 Fraction

IPHASE Human Lung S9 Fraction

IPHASE Human Skin S9 Fraction

猴

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver S9 Fraction

IPHASE Monkey(Rhesus) Liver S9 Fraction

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney S9 Fraction

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung S9 Fraction

犬

IPHASE Dog(Beagle) Liver S9 Fraction

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Dog(Beagle) Kidney S9 Fraction

IPHASE Dog(Beagle) Lung S9 Fraction

IPHASE Dog(Beagle) Skin S9 Fraction

大鼠

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver S9 Fraction

IPHASE Rat(Wistar) Liver S9 Fraction

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Rat(Wistar) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney S9 Fraction

IPHASE Rat(Wistar) Kidney S9 Fraction

IPHASE Rat(Wistar Han) Kidney S9 Fraction

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung S9 Fraction

IPHASE Rat(Wistar) Lung S9 Fraction

IPHASE Rat(Wistar Han) Lung S9 Fraction

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Skin S9 Fraction

小鼠

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver S9 Fraction

IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver S9 Fraction

IPHASE Mouse(BALB/c) Liver S9 Fraction

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney S9 Fraction

IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney S9 Fraction

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung S9 Fraction

金黄地鼠

IPHASE Hamster(LVG) Liver S9 Fraction

IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free

小型猪

IPHASE Minipig(Bama) Liver S9 Fraction

IPHASE Minipig(Bama) Intestinal S9 Fraction,PMSF

IPHASE Minipig(Bama) Kidney S9 Fraction

IPHASE Minipig(Bama) Skin S9 Fraction

猫

IPHASE Feline Liver S9 Fraction

兔

IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver S9 Fraction

IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung S9 Fraction

胞质液

人

IPHASE Human Liver Cytosol

IPHASE Human Intestinal Cytosol

IPHASE Human Kidney Cytosol

IPHASE Human Lung Cytosol

猴

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Cytosol

IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Cytosol

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Cytosol,PMSF

IPHASE Monkey(Rhesus) Intestinal Cytosol,PMSF

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Cytosol

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Cytosol

犬

IPHASE Dog(Beagle) Liver Cytosol

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF

IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF-free

IPHASE Dog(Beagle) Kidney Cytosol

IPHASE Dog(Beagle) Lung Cytosol

大鼠

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Cytosol

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Cytosol,PMSF

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Cytosol

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Cytosol

小鼠

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Cytosol

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF-free

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Cytosol

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Cytosol

IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Cytosol,PMSF

小型猪

IPHASE Minipig(Bama) Liver Cytosol

兔

IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Cytoso

组织匀浆

人

IPHASE Human Liver Homogenate,1:4

IPHASE Human Liver Homogenate,1:9

IPHASE Human Lung Homogenate

猴

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Pancreas Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Heart Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Spleen Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Homogenate

IPHASE Monkey(Cynomolgus) Brain Homogenate

犬

IPHASE Dog(Beagle) Liver Homogenate

IPHASE Dog(Beagle) Kidney Homogenate

IPHASE Dog(Beagle) Lung Homogenate

大鼠

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Homogenate

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Homogenate

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Homogenate

IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Brain Homogenate

小鼠

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Homogenate

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Homogenate

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Homogenate

IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Brain Homogenate

IPHASE生产产品均具有以下优势：

合规性 生产产品的组织均由正规渠道获得，来源清晰。

安全性 生产组织均经过病原检测，保证产品质量安全。

高质量 生产产品均经过严格的内部质控，且同批次数量多，批次间差异性小。

可定制 可根据客户特殊需求，提供特殊种属肝细胞的定制服务。