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Clindamycin

MCE 国际站：Clindamycin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0408A

CAS：21462-39-5

中文名称：盐酸克林霉素

Synonyms：盐酸克林霉素

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素，通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。

生物活性：Clindamycin (hydrochloride) 是一种半合成的林可酰胺类抗生素，通过作用于50S 核糖体 来抑制蛋白质的合成。 体外克林霉素是细菌蛋白质合成的经典抑制剂，通过与 50S 核糖体亚基的 23S 核糖体 RNA 结合^[1]。 体内： 盐酸克林霉素在犬体内口服后吸收迅速，平均吸收时间（MAT）为0.87小时，生物利用度为72.55%。 Clindamycin hydrochloride 在犬静脉内和口服给药后均导致 Clindamycin 的总清除率 (CL)（0.503 对 0.458 L/h/kg）。 Clindamycin hydrochloride 的稳态 (IV) 分布容积为 2.48 L/kg，表明 clindamycin 在体液和组织中分布广泛。静脉注射和口服给药后克林霉素的血清浓度保持在 0.5 μg/mL 以上约 10 小时^[1]。 Clindamycin hydrochloride 在 42 天内显着降低狗的基线水平的口臭。 Clindamycin hydrochloride 还可以显着减少狗的牙菌斑、牙结石和牙龈出血^[2]。盐酸克林霉素 (2.5 mg/Lb) 经过超声波洗牙、根面平整和抛光 (USRP) 后，对牙周病的菌斑和牙周袋深度测量有显着影响，但对犬牙龈炎没有显着影响^{[3]。盐酸克林霉素治疗犬浅表细菌性脓皮病14～28天完全缓解率为71.4%（15/21）[4]。}

体外：Clindamycin hydrochloride 是一种经典的细菌蛋白质合成抑制剂，通过与 50S 核糖体亚基的 23S 核糖体 RNA 结合[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Clindamycin hydrochloride 犬口服吸收快，平均吸收时间 (MAT) 为0.87小时，生物利用度为72.55%。Clindamycin hydrochloride 在犬静脉内和口服给药后均导致 Clindamycin 的总清除率 (CL) (0.503 对 0.458 L/h/kg)。Clindamycin hydrochloride 的稳态 (IV) 分布容积为 2.48 L/kg，表明 clindamycin 在体液和组织中分布广泛。静脉注射和口服给药后 Clindamycin hydrochloride 的血清浓度保持在 0.5 μg/mL 以上约 10 小时[1]。Clindamycin hydrochloride 在 42 天内显著降低狗的基线水平的口臭。Clindamycin hydrochloride 还可以显著减少狗的牙菌斑、牙结石和牙龈出血[2]。Clindamycin hydrochloride (2.5 mg/Lb) 经过超声波洗牙、根面平整和抛光 (USRP) 后，对牙周病的菌斑和牙周袋深度测量有显著影响，但对犬牙龈炎没有显著影响[3]。Clindamycin hydrochloride 处理犬浅表细菌性脓皮病14～28天完全缓解率为71.4% (15/21)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：在第一个实验阶段，在左侧头静脉插管后，给所有动物静脉注射 11 mg/kg BW 盐酸克林霉素（第 0 天）。给药后不久拔出导管（18 G×51 mm Abbocath-T）。在给药前（t=0 小时）和给药后 2、5、10、15、20、30、45 分钟、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12 和 24 小时，通过抽吸从导管插入的侧头静脉收集血液样本（3 mL）到塑料管中。每次取样后，用 2 mL 1% 肝素化生理盐水冲洗静脉导管。第 28 天，所有狗都服用一粒 Antirobe 胶囊（150 mg 盐酸克林霉素）。将每只动物的克林霉素总剂量除以其体重，将剂量从 mg/只动物标准化为 mg/kg BW。按照上述技术，在给药前（t=0 小时）和给药后 15、30、45 分钟、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12 和 24 小时采集血液样本。所有血液样本均应在暗处放置 20 分钟。在 4°C 下以 1500 g 离心 10 分钟后，将上清血清转移到 5 mL 塑料管中并储存在 −30°C 下等待分析。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Batzias GC, et al. Clindamycin bioavailability and pharmacokinetics following oral administration of clindamycin hydrochloride capsules in dogs. Vet J. 2005 Nov;170(3):339-45.
[2]. Warrick JM, et al. Effect of clindamycin hydrochloride on oral malodor, plaque, calculus, and gingivitis in dogs with periodontitis. Vet Ther. 2000 Winter;1(1):5-16.
[3]. Nielsen D, et al. Effects of treatment with clindamycin hydrochloride on progression of canine periodontal disease after ultrasonic scaling. Vet Ther. 2000 Summer;1(3):150-8.
[4]. Bloom PB, et al. Efficacy of once-daily clindamycin hydrochloride in the treatment of superficial bacterial pyoderma in dogs. J Am Anim Hosp Assoc. 2001 Nov-Dec;37(6):537-42.