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Mupirocin

MCE 国际站：Mupirocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0958

CAS：12650-69-0

中文名称：莫匹罗星；假单胞菌酸

Synonyms：莫匹罗星; BRL-4910A; Pseudomonic acid

纯度：98.04%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mupirocin (BRL-4910A, Pseudomonic acid) 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到，是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA，从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。

生物活性：Mupirocin (BRL-4910A, Pseudomonic acid) 是一种从荧光假单胞菌中分离出来的具有口服活性的抗生素。莫匹罗星显然通过可逆地抑制异亮氨酰转移 RNA 发挥其抗菌活性，从而抑制细菌蛋白质和 RNA 的合成^[1][2]。 体外莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞菌酸）（0-100 μM；48 小时）对葡萄球菌、链球菌和某些革兰氏阴性菌，MIC值范围为0.06-0.25 μg/mL（MIC₅₀ =0.12 μg/mL，MIC₉₀ = 0.25 μg/mL)^[1].
莫匹罗星与人血清蛋白高度结合（95% 结合），因此在人血清存在的情况下会抑制活性^{[1 ]}.
莫匹罗星显然通过可逆地抑制异亮氨酰转移 RNA 发挥其抗菌活性，从而抑制细菌蛋白质和 RNA 的合成^[2].
莫匹罗星（2%软膏）降低促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-17 水平，降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）表达，并增加血管内皮生长因子（VEGF）^{[4].
Mupirocin 抑制 MS (S. epidermidis ATCC 12228)、MR (S. epidermidis (Se56-99)) 和 VIR (S .表皮 (Se43-98))，MIC分别为0.25、1.26、1.59 mg/L[5]。
注：MIC为最低抑菌浓度。 体内： MRSA：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞菌酸）口服和给药后吸收良好肠胃外给药，但由于广泛降解为无抗菌活性的代谢物莫尼酸 A[1]，血清抗生素浓度持续时间很短。
莫匹罗星（2% 软膏；外用；两次每天；3-6 天）通过局部治疗[3] 减少皮肤损伤中的总细菌负荷。
莫匹罗星（2% 软膏；外用；4 天）减轻 MRSA-小鼠压疮感染[4].
莫匹罗星（100 mg/mL；sc；7 d）对表皮葡萄球菌引起的人工血管感染具有预防作用[5] .}

体外：莫匹罗星(BRL-4910A，假单胞菌酸) (0-100 μM; 48小时)对葡萄球菌、链球菌和某些革兰氏阴性菌有抗菌作用，MIC值范围为0.06-0.25 μg/mL (MIC50 =0.12 μg/mL，MIC90 =0.25 μg/mL)[1]。莫匹罗星与人血清蛋白结合率高(结合率为95%)，因此在人血清存在下会导致活性抑制[1]。莫匹罗星显然通过可逆地抑制异亮氨酰转移RNA发挥其抗菌活性，从而抑制细菌蛋白质和RNA的合成[2]。莫匹罗星（2%软膏）可降低促炎性细胞因子IL-1β和IL-17水平，降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）表达，增加血管内皮生长因子（VEGF）水平[4]。莫匹罗星抑制MS（表皮葡萄球菌ATCC 12228）、MR（表皮葡萄球菌（Se56-99））和VIR（表皮葡萄球菌（Se43-98）），MIC分别为0.25、1.26、1.59 mg/L[5]。注：MIC为最低抑制浓度。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MRSA：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞菌酸）口服和胃肠外给药后吸收良好，但由于大量降解为抗菌无活性代谢物莫尼酸A，血清抗生素浓度持续时间短[1]。莫匹罗星（2%软膏；外用；每日两次；3-6天）通过任何局部治疗可降低皮肤病变中的总细菌负荷[3]。莫匹罗星（2%软膏；外用；4天）可缓解小鼠MRSA感染的压疮[4]。莫匹罗星（100毫克/毫升；皮下注射；7天）可预防表皮葡萄球菌引起的血管假体移植物感染[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Sutherland R, et al. Antibacterial activity of mupirocin (pseudomonic acid), a new antibiotic for topical use. Antimicrob Agents Chemother. 1985 Apr;27(4):495-8.
[2]. Parenti MA, et al. Mupirocin: a topical antibiotic with a unique structure and mechanism of action. Clin Pharm. 1987 Oct;6(10):761-70.
[3]. Vingsbo Lundberg C, et al. Efficacy of topical and systemic antibiotic treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus in a murine superficial skin wound infection model. Int J Antimicrob Agents. 2013 Sep. 42(3):272-5.
[4]. Mohammad H, Abutaleb NS, Dieterly AM, Lyle LT, Seleem MN. Investigating auranofin for the treatment of infected diabetic pressure ulcers in mice and dermal toxicity in pigs. Sci Rep. 2021 May 25;11(1):10935.
[5]. Giacometti A, et al. Mupirocin prophylaxis against methicillin-susceptible, methicillin-resistant, or vancomycin-intermediate Staphylococcus epidermidis vascular-graft infection. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Oct. 44(10):2842-4.