奥美拉唑

奥美拉唑性质熔点156°C沸点600.0±60.0°C(Predicted)密度1.332g/cm3闪点9℃储存条件2-8°C溶解度H2O:0.5mg/mL酸度系数(pKa)pKa4.14/8.9(H2O,t=25,I=0.025)(Uncertain)形态solid颜色white水溶解性Solubleinwater(0.5mg/ml),DMSO(25mg/ml),andethanol(4.5mg/ml).Merck14,6845稳定性Stable,buthygroscopicandphotosensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.Storeinthedark.InChIKeySUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-NCAS数据库73590-58-6(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息1H-Benzimidazole,6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-(73590-58-6)奥美拉唑用途与合成方法药理作用奥美拉唑(omeprazole)是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)等疾病的质子泵抑制剂，能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合，生成亚磺酰胺与质子泵(H+-K+-ATP酶)的复合物，从而抑制该酶活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，阻断胃酸分泌的最后步骤，可使胃液中的胃酸量大为减少。故本品对多种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用(如基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌，包括对H2受体阻断药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌)。这与本品对质子泵的抑制作用具有不可逆性有一定关系，只有待新的质子泵形成后，泌酸作用才能恢复。奥美拉唑由瑞典AstraZeneca制药公司研制并在1988年以商品名洛赛克在瑞典首次上市，到1992年已有65个国家和地区批准和使用，1998～2000年连续三年列全球畅销药物的名，2002年其销售额为52亿美元。抑制胃酸分泌药奥美拉唑是一种能够有效抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂,市面上流通的商品名称包括安胃哌唑、奥咪拉唑、亚枫咪唑、洛赛克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑，属于抑酸类药物，常见的抑酸类药物还包括泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑，作用机制是选择性性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+,K+-ATP酶的活性，从而有效地抑制胃酸的分泌，起效迅速，适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾综合征)。但需要注意过度使用奥美拉唑等抑酸类药物，可导致胃酸浓度降低，酸性减弱，那么进入胃里的病菌就可能不被杀死，进入肠道，使肠道感染病菌危险加倍，那么就可能腹泻。因胃酸降低影响消化，进而影响肠道对钙、铁等微量元素及维生素的吸收，导致机体缺钙，易发生骨折。