Cladochrome E | PKF 115-584 | UCN 1028C

中文名称

Cladochrome E | PKF 115-584 | UCN 1028C; （1R）-2- [12-[（2R）-2-（苯甲酰氧基）丙基] -3,10-二氢-4,9-二羟基-2,6,7,11-四甲氧基-3,10-二氧- 1-亚乙烯基] -1-甲基乙基4-碳酸

英文名字

Cladochrome E|PKF 115-584|UCN 1028C; (1R)-2-[12-[(2R)-2-(benzoyloxy)propyl]-3,10-dihydro-4,9-dihydroxy-2,6,7,11-tetramethoxy-3,10-dioxo-1-perylenyl]-1-methylethyl 4-carbonic acid

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Calphostin C is a metabolite of the fungus C. cladosporioides that specifically inhibits protein kinase C (PKC) (IC50 = 50 nM versus an IC50 > 50 μM for PKA) by competing at the binding site for diacylglycerol and phorbol esters.{24915} As a polycyclic hydrocarbon with strong absorbance in the visible and ultraviolet ranges, activation of this compound is strictly dependent on exposure to light.{24913} Independent of PKC, calphostin C also directly inhibits phospholipase D1 and D2 (IC50s = 100 nM).{24914} It demonstrates antitumor activity, inhibiting cell growth and promoting apoptosis in HeLa S3 and MCF-7 cells with IC50 values of 0.23 and 0.18 μM, respectively.{24915}

产品描述

A specific PKC inhibitor (IC50 = 50 nM versus an IC50 > 50 μM for PKA) whose activation depends on exposure to light; also inhibits phospholipase D1 and D2 (IC50s = 100 nM); demonstrates antitumor activity

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