达拉非尼；1195765-45-7

Dabrafenib （GSK2118436A） 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-拉夫V600E的集成电路50分别为 5 nM 和 0.6 nM。

达拉非尼（GSK2118436，1μM）与0.01μM GSK1120212抑制NRAS突变克隆中90%以上的细胞生长。GSK2118436足以减少A6中的S375P磷酸化[1].达拉非尼抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6 的活化和/或产生[2].达拉非尼通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子（CAM）的表达来抑制HMGB1的释放并下调HMGB1依赖性炎症反应[3].

达拉非尼治疗的女性大多生殖道未成熟，没有排卵证据，类似于年龄匹配的对照组;然而，DAB 治疗的女性有角质化和组织学开放阴道[5].