伏立诺他，Vorinostat，149647-78-9，伏立诺他-D5，原料

中文名称

伏立诺他中文同义词伏立诺他杂质;伏立诺他(SAHA);伏立诺他/N-羟基-N'-苯基辛二酰胺;伏立诺他/异羟肟酸;伏立诺他-D5;伏立诺;伏立诺他1G;伏立诺他(标准品)英文名称Vorinostat英文同义词CS-1949;SAHAcpd;UNII-58IFB293JI;Vornostat;Octanediamide,N1-hydroxy-N8-phenyl-;SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide;SAHA,N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide,Zolinza;Zolinza(SeeSuberoylanilideHydroxamicAcid)CAS号149647-78-9分子式C14H20N2O3分子量264.32EINECS号682-505-1

伏立诺他性质

熔点161-162°C密度1.2RTECS号RG8835000储存条件-20°C溶解度DMSO:≥15mg/mL形态powder酸度系数(pKa)9.48±0.20(Predicted)颜色whitetotanMerck14,10034稳定性StabChemicalbooklefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°Cforupto6months.InChIKeyWAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N

抗肿瘤药物

伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,通过抑制组蛋白去乙酰基酶(histonedeacetylase,HDAC)而使细胞周期停滞和/或细胞凋亡。它是美国FDA批准的个用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制剂。2006年10月6日美国食品药品管理局（FDA）批准伏立诺他胶囊(vorinostat)为用于治疗皮肤癌的新药。该药是美国默克公司开发的世界上个抑制组蛋白脱乙酰基酶的新型抗癌药，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），FDA批准其用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈，或恶化，或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞Chemicalbook瘤。大量的实验研究和临床结果表明vorinostat对多种肿瘤具有较好的疗效，与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用，目前对其它肿瘤的治疗研究还在继续深入当中，这些结果表明vorinostat具有广阔的市场前景。伏立诺他的毒性小，其安全性和有效性的证据来自两项临床试验，其中包括对接受其他药物治疗后又复发的107名CTCL患者。按皮肤损伤评分等级的改善确定的标准分析，接受Zolinza治疗的30％患者有所改善，疗效平均持续168天。最常见的严重不良反应为肺栓塞、脱水、深度静脉血栓和贫血。常见的不良反应有胃肠症状（包括腹泻，恶心，食欲减退，呕吐和便秘）；疲惫，寒战和味觉障碍。动物实验结果显示，孕妇禁用该药。