AMG510 单一构型，Sotorasib，索托拉司，原料，2296729-00-3

中文名称

AMG510单一构型中文同义词AMG510单一构型;(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮;索托拉西;索托拉司;SOTORASIB单一构型;AMG510游离态;索托拉西布;AMG510(索托拉西布)英文名称Sotorasib英文同义词PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE,6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-;AMG-510(Sotorasib);6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;Storasib;CID137278711;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;SotorasibCAS号2296729-00-3分子式C30H30F2N6O3分子量560.61

AMG510单一构型性质沸点730.5±70.0°C(Predicted)密度1.36±0.1g/cm3(Predicted)储存条件Storeat-20°C,storedundernitrogen溶解度DMSO:100mg/mL(178.38mM;NeedultraChemicalbooksonic)|酸度系数(pKa)6.52±0.35(Predicted)水溶解性Water:33.33mg/mL(59.46mM;ultrasonicandadjustpHto11withNaOH)InChIKeyNXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N

简介AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

作用机制AMG510单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平Chemicalbook上选择性靶向KRASp.G12C突变体，并可以阻止KRASp.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。

不良反应食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

体内研究在临床前肿瘤模型中，AMG510可快速地以不可逆方式结合KRAS(G12C)，持久地抑制MAPKChemicalbook信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG510能够诱导肿瘤消退。