乌拉地尔杂质1308677-74-8

乌拉地尔

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• 产品信息

• 产品编号：U001058

• 英文名：Urapidil Impurity 58

• 英文别名：3-(6 - 氨基 - 1,3 - 二甲基 - 2,4 - 二氧代 - 1,2,3,4 - 四氢嘧啶 - 5 - 基)-3 - 氧代丙酸

• CAS 号：1308677-74-8

• 分子式：C₉H₁₁N₃O₅

• 分子量：241.20

• 优势

• 高纯度与结构确证：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR、HRMS 等技术确证分子结构，为乌拉地尔杂质分析提供可靠标准物质。

• 稳定性优异：在 2-8℃避光密封储存条件下，有效期长达 24 个月；溶液状态（如乙腈 - 水体系）下 1 个月降解率＜0.3%，保障检测数据稳定。

• 应用

• 质量控制检测：用于乌拉地尔原料药及制剂中杂质 58 的 HPLC、LC-MS 检测，严格控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在乌拉地尔合成过程中，监测该杂质的生成，通过调整嘧啶环缩合反应的温度（如控制在 80-90℃）和 pH 值（弱碱性条件），降低杂质生成量。

• 分析方法验证：作为标准品用于开发和验证乌拉地尔杂质检测方法，评估方法的专属性、灵敏度和重复性。

• 背景描述

• 乌拉地尔是一种兼具外周和中枢作用的抗高血压药物，在其合成过程中，由于原料残留、反应条件或副反应等因素，可能产生多种杂质。杂质 58 作为乌拉地尔的工艺相关杂质，其结构中的嘧啶二酮基团可能影响药物的稳定性及安全性。随着全球药品监管要求的提高，对该类杂质的研究和控制成为确保乌拉地尔质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 技术，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，1.5 分钟内完成分离，检测限低至 0.002 ng/mL。

• 生成机制：研究表明，杂质 58 可能源于乌拉地尔合成中嘧啶环构建步骤的副反应，即氨基丙二酸与二甲脲在缩合过程中生成。通过优化缩合试剂配比（如减少二甲脲过量比例）和反应时间（≤6 小时），可使杂质含量降低 60% 以上。

• 安全性评估：初步毒理学实验显示，杂质 58 在高浓度下对体外细胞（如 HEK293）无明显毒性，但需进一步通过动物实验评估其长期暴露风险，目前药品质量标准对其限度设定为≤0.1%。

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