N-亚硝基玛伐凯泰

N-亚硝基玛伐凯泰

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：M071013

• 英文名：N-Nitroso Mavacamten

• 英文别名：(S)-3 - 异丙基 - 1 - 亚硝基 - 6-((1 - 苯乙基) 氨基) 嘧啶 - 2,4 (1H,3H)- 二酮

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₅H₁₈N₄O₃

• 分子量：302.33

• 优势

• 作为马伐卡坦（Mavacamten）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：保留马伐卡坦的嘧啶二酮母核、异丙基及苯乙基氨基结构，关键差异在于脲基（-NH-）被氧化为亚硝基（-N=O），亚硝基的强极性与紫外活性使其与马伐卡坦的理化性质差异显著，可通过反相 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基在中性至弱酸性条件下稳定性较高，且作为马伐卡坦与含氮氧化物（如亚硝酸酯）接触后生成的氧化产物，能直接反映药物储存过程中的氧化变质风险，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基与嘧啶环的共轭体系在紫外区有强吸收（230-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 303 [M+H]⁺），可通过 LC-MS/MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配嘧啶二酮类药物的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在马伐卡坦原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Mavacamten，确保药物在生产、储存过程中因氧化产生的亚硝基杂质残留符合质量标准；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量变化，评估马伐卡坦制剂在不同储存条件（如光照、湿度、包装材料）下的氧化稳定性，为制定合理的储存方案提供数据支持；

• 安全性风险评估：用于研究亚硝基杂质的潜在毒性（如遗传毒性），为马伐卡坦的杂质限度标准制定提供毒理学参考依据。

• 背景描述

• 马伐卡坦是一种心肌肌球蛋白抑制剂，用于治疗肥厚型心肌病，其结构含嘧啶二酮环及脲基（-NH-CO-）。在生产或储存过程中，若与含亚硝酸盐的辅料接触或暴露于氧化环境，脲基中的氨基可能被氧化为亚硝基（-N=O），形成 N-Nitroso Mavacamten。亚硝基化合物因潜在的遗传毒性，被各国药典列为需严格控制的杂质，因此对其检测与控制是马伐卡坦质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用亚硝基的特征碎片离子（如 m/z 178 [嘧啶环 + 亚硝基碎片]）优化检测参数，实现该杂质与马伐卡坦的基线分离及痕量定量，检测限低至 0.1 ppb；

• 形成机制解析：通过模拟不同氧化条件（如亚硝酸浓度、pH），研究该杂质的生成动力学，阐明马伐卡坦中脲基氧化为亚硝基的关键影响因素；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 Ames 试验）评估该杂质的潜在致突变性，为制定科学的杂质限度标准提供依据；

• 制剂防护策略：开发抗氧包装（如铝塑复合膜）或添加抗氧化剂（如维生素 C），抑制马伐卡坦制剂中该亚硝基杂质的生成，延长产品保质期。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！