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化合物 CGK012|T86065|TargetMol

CGK012
2044497-76-7
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上海 更新日期:2026-04-07

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 CGK012
英文名称:
CGK012
CAS号:
2044497-76-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86065

Product Introduction

Bioactivity

名称CGK012
描述CKG012 is an inhibitor of the Wnt/β-catenin signaling pathway that inhibits the release of HMGB1 and the transcription of β-catenin. It exhibits attenuating activities against cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis and multiple myeloma cancer [1] [2].
体外活性CGK012 (0-20 μM)通过抑制LPS诱导的HMGB1乙酰化和SIRT1表达来抑制HMGB1释放,从而降低HUVEC中过度的血管通透性,降低TLR2/4等病原体相关分子的表达,而不影响HUVEC的细胞活力[1]。CGK012 (0-20 μM)通过减少炎症免疫细胞的粘附和迁移,抑制IL-6、TNF-α、β等促炎细胞因子以及转录因子NF-kB和ERK1/2的产生,从而改善炎症反应[1]。CGK012 (0-20 μM)促进β-catenin磷酸化和降解并抑制β-catenin依赖性基因的表达,抑制多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226的增殖,IC 50为5.08 μM[2]。Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 5-100 μM Incubation Time: 48 h Result: 没有影响细胞活力。Western Blot Analysis[1] Cell Line: HUVECs, HEK293-FL reporter, RPMI-8226 Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 12 h Result: 降低了SIRT1和HMGB1乙酰化水平,抑制HUVECs中的血管通透性。 β-catenin在HEK293-FL reporter和RPMI-8226中的水平降低。Cell Migration Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 6 h Result: 抑制了中性粒细胞通过HUVECs单层细胞的迁移。
体内活性化合物CGK012 (0.05-0.53 mg/kg,静脉注射,双剂量)有效抑制HMGB1的释放和免疫细胞的迁移,提高由盲肠结扎和穿刺引起脓毒症的C57BL/6小鼠的血管细胞稳定性,并改善小鼠的存活率。实验动物模型为CLP引发的C57BL/6小鼠脓毒症,剂量0.26-0.53 mg/kg,给药方式为术后12小时或50小时后注射双剂量,结果显示减少了HMGB1的表达并提高了存活率[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
CGK012|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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