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多非喹达|TQ0043|TargetMol

Dofequidar
129716-58-1
1080 1mg 起订
3550 5mg 起订
6480 10mg 起订
上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
多非喹达
英文名称:
Dofequidar
CAS号:
129716-58-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0043

Product Introduction

Bioactivity

名称Dofequidar
描述Dofequidar (MS-209 free base) is an orally active quinoline derivative that inhibits the efflux of chemotherapeutic agents and may overcome MDR by inhibiting ABCB1/P-gp, ABCC1/MDR-related protein 1, or both.
体外活性Dofequidar 在体外实验中表现出显著效果,以剂量依赖的方式提高了 SBC-3/ADM 细胞对 VP-16、ADM 和 VCR 的化疗敏感性。 [1]当浓度为 3 μM 时,Dofequidar 有效地逆转了多药耐药(MDR)癌细胞对 多西他赛(docetaxel) 的抗药性,同时在血浆中能够维持该浓度超过 7 小时,并且未观察到明显的毒性。 [2]在获得性 MDR 肿瘤细胞系 2780AD 和 KB-C1 中,Dofequidar 明显减轻了细胞对 阿霉素(ADM) 和 长春新碱(VCR) 的耐药性。此外,Dofequidar 显著增强了 ADM 和 VCR 在多种人类及小鼠细胞系中的细胞毒性作用。尤其是在对 ADM 和 VCR 极度耐药的 4-1St 细胞中,3 μM 浓度的 Dofequidar 分别将 ADM 和 VCR 的细胞毒性提高了 88 倍和 350 倍。 [3]
体内活性在缺乏自然杀伤细胞(NK细胞)的重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠中,通过静脉注射 SBC-3 或 SBC-3/ADM 细胞,观察到肝脏、肾脏和淋巴结中形成了转移性病灶。相比之下,SBC-3/ADM 细胞的转移形成速度显著快于 SBC-3 细胞。使用 VP-16 和 ADM 对 SBC-3 细胞造成的转移具有抑制作用,但对 SBC-3/ADM 细胞的转移效果不明显。尽管 Dofequidar 单独使用时未对 SBC-3 或 SBC-3/ADM 细胞引起的转移产生显著影响,但与 VP-16 或 ADM 联合使用时,显著减少了 SBC-3/ADM 细胞在多个器官中的转移负担。 [1] 在研究固有耐药的 HCT-15 肿瘤异种移植模型时,单独以最大耐受剂量(MTD)施用 多西他赛(docetaxel) 展现出明显的抗肿瘤效果,而联合 Dofequidar 后进一步增强了这种抗肿瘤效应。对于表达大量 P-糖蛋白(P-gp)的 MCF-7/ADM 肿瘤异种移植模型,最大耐受剂量的多西他赛单独使用未表现出抗肿瘤活性,而与 Dofequidar 联用后,其对 MCF-7/ADM 肿瘤的生长抑制效果显著增强。 [2] 在小鼠皮下移植的 Colon 26 和 4-1St 肿瘤模型中,口服给予 Dofequidar 并联合 ADM 显著提高了 ADM 的抗肿瘤效果。与单独使用最大耐受剂量(MTD)的 ADM 相比,ADM + Dofequidar 的联合治疗展现出更强的肿瘤抑制能力。 [3]
存储条件keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : Soluble
关键字P-gp (P-glycoprotein) | Pgp | MS-209 | MS209 | MS 209 | Dofequidar
多非喹达|||MS-209 free base|||MS209 free base|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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