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化合物 Verucopeptin|T9649|TargetMol

Verucopeptin
138067-14-8
703 25μg 起订
上海 更新日期:2026-04-07

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 Verucopeptin
英文名称:
Verucopeptin
CAS号:
138067-14-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T9649

Product Introduction

Bioactivity

名称Verucopeptin
描述Verucopeptin is a pyranized cyclic peptide and an inhibitor of hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1). It is an antibiotic effective against B16 melanoma, with anticancer activity, lowering the expression of HIF-1 target genes and HIF-1α protein levels. It can be used in cancer research.
体外活性Verucopeptin 是一种强效的 HIF-1 抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM,能够降低 HIF-1 靶基因的表达水平,并减少 HIF-1α 蛋白的积累。当 Verucopeptin 在 0-335 nM 浓度下处理 HT1080 细胞 24 小时后,能够剂量依赖性地降低 HIF-1 蛋白水平,但对 c-Raf 无明显作用。[1] 在浓度为 0-30 μM,处理时间为 72 小时的实验中,Verucopeptin 对 K562R 细胞展现出卓越的抗肿瘤效果,IC50 为 388 nM,尽管这些细胞对某些化疗药物(如 10 μM 浓度的紫杉醇和长春新碱)耐药。[2] 当 Verucopeptin 在 0-1 μM 浓度范围内测试时,其抗增殖能力覆盖了 1,094 种癌细胞中的 66%,表现出 IC50 小于 100 nM 的广泛活性。[2] 在竞争性结合实验中,Verucopeptin 经 10 nM 浓度处理 1 小时后,能够阻断 ATP6V1G1 的 VE-P 标记结合,而对 ATP1V1B2 和 ATP6V1D 无影响。此外,该化合物强效抑制 v-ATPase 活性,并减少溶酶体酸化,尽管其效能低于 Baf A1。[2] 在 0-500 nM 浓度范围内,Verucopeptin 在 1 小时内对 p-S6K 和 p-4EBP1 的磷酸化表现出显著抑制。该化合物还能减弱多种 mTORC1 下游底物的磷酸化水平,包括 p-4EBP1、pmTORS2448、p-mTORS2481、p-Rictor、p-μLK1 和 p-Grb10,浓度范围为 50 至 500 nM。[2]
体内活性在动物实验中,Verucopeptin 以 1 mg/kg 剂量经静脉注射,每日两次,连续 7 天,可显著抑制肿瘤生长,同时未观察到体重减轻或显著毒性。HE 染色结果显示,Verucopeptin 通过去磷酸化 S6K 和 4EBP1,诱导细胞死亡并有效阻断 mTORC1 信号通路。[2]
存储条件keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字Verucopeptin
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Verucopeptin|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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