DSPE-PEG2000-NGR 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-NGR肽

DSPE-PEG2000-NGR 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-NGR肽

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-NGR肽（DSPE-PEG2000-NGR）是一种针对肿瘤新生血管的靶向高分子脂质材料，由DSPE（疏水载体单元）、PEG2000（亲水修饰单元，分子量2000 Da）和NGR肽（靶向识别单元）通过共价键连接而成，因其能特异性识别肿瘤新生血管内皮细胞表面的CD13受体（氨肽酶N），在肿瘤靶向治疗和诊断领域具有广泛应用。

该物质的分子结构呈现典型的“三段式”功能分区，各部分协同作用：疏水端DSPE是一种双亲性脂质分子，由两个硬脂酰基（C18饱和脂肪酸链）和一个磷脂酰乙醇胺头部组成，其疏水性使其能够在水溶液中自发组装形成脂质体、纳米胶束等纳米载体，为疏水性药物、基因药物的包载提供疏水核心；中间段PEG2000为亲水性柔性高分子链，分子量固定为2000 Da，该长度的PEG链可有效提高材料的水溶性和分散性，避免纳米载体在体内团聚，同时通过空间位阻效应屏蔽载体表面的电荷，减少网状内皮系统的识别和吞噬，延长载体在体内的血液循环时间，降低材料的免疫原性和细胞毒性；亲水端NGR肽是一种由3-5个氨基酸组成的小分子靶向肽（常见序列为Asn-Gly-Arg），可特异性结合肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的CD13受体，而CD13受体在正常血管内皮细胞表面低表达，这赋予了该材料肿瘤新生血管靶向特异性，能引导载体精准富集于肿瘤部位。

DSPE-PEG2000-NGR的合成采用模块化分步反应，确保产物纯度和靶向活性：第一步，通过酰胺化反应将PEG2000的一端与DSPE分子中的氨基连接，制备DSPE-PEG2000中间体，反应后采用透析、冷冻干燥等方法纯化，去除未反应的DSPE和PEG2000；第二步，活化PEG2000另一端的羧基（常用EDC/NHS活化体系），使其与NGR肽分子中的氨基发生缩合反应，形成稳定的酰胺键；第三步，通过高效液相色谱（HPLC）纯化产物，确保产物纯度≥95%，并通过质谱法验证分子结构，确认肽段成功连接，合成过程中需在低温、无菌条件下进行，避免NGR肽发生降解。

其理化性质主要表现为：外观为白色疏松粉末，无异味，易溶于二甲基亚砜、氯仿等有机溶剂，可分散于磷酸盐缓冲液（PBS）中形成稳定的胶体溶液，分散性良好；具有优良的生物相容性，对正常细胞和组织毒性低，溶血率低于5%，符合生物医学材料应用标准；热稳定性较好，在-20℃密封干燥条件下可储存12个月以上，高温、光照和潮湿环境会导致肽段降解或脂质氧化，影响其靶向性能；靶向性显著，能特异性结合表达CD13受体的肿瘤新生血管内皮细胞，靶向效率远高于未修饰的DSPE-PEG2000材料。

应用领域主要集中在肿瘤生物医药领域：一是肿瘤靶向药物递送，可包载化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、基因药物等，通过NGR肽的靶向作用，实现药物在肿瘤新生血管部位的精准递送，破坏肿瘤新生血管的形成，抑制肿瘤生长和转移，同时减少药物对正常血管和组织的损伤，降低全身毒副作用；二是肿瘤靶向成像，连接荧光素、放射性核素、量子点等成像试剂后，可制备肿瘤新生血管靶向成像探针，用于肿瘤的早期诊断、定位和疗效监测；三是肿瘤的联合治疗，可与免疫治疗药物协同作用，靶向递送免疫调节剂至肿瘤部位，激活机体免疫反应，提升肿瘤治疗效果。使用时需注意避免反复冻融，防止纳米载体结构破坏，同时严格控制使用浓度，确保生物安全性和靶向效果。

用途：科研

包装：瓶装

产地：西安瑞禧生物科技有限公司  

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司是一家专注于新型功能材料与生物试剂研发、生产及销售的科技型企业。公司产品涵盖纳米材料、荧光微球、高分子材料、功能性修饰载体以及相关定制化服务，广泛应用于生物医学研究、体外诊断、药物递送、材料科学等领域。瑞禧生物依托技术团队和实验平台，能够为科研机构与企业提供产品和个性化解决方案。公司始终坚持“创新驱动，品质为先”的理念，致力于推动科研与产业应用的融合发展，为客户提供专业、稳定和可靠的材料支持与技术服务。 

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