AHU-377 tris salt

核心作用机制

1. 双重靶点抑制

• 作为血管紧张素 Ⅱ 受体 1（AT₁）拮抗剂，阻断血管紧张素 Ⅱ 的缩血管作用，扩张血管并降低醛固酮分泌。

• 抑制脑啡肽酶（NEP），减少利钠肽、缓激肽等内源性血管活性肽的降解，增强利钠、扩血管、抗心肌重构效应。

2. 协同保护靶器官

• 两种作用机制协同，既能降压又能改善心肌肥厚和心室重构，对心脏和肾脏有双重保护作用。

核心应用场景（自用科研 / 研发）

1. 药理机制研究

• 用于构建心力衰竭、高血压动物模型，探究 ARNI 类药物的作用靶点与信号通路。

• 对比单一 ACEI 或 ARB 类药物的疗效差异，验证双重抑制策略的优势。

2. 药物开发与筛选

• 作为阳性对照药，用于新型 ARNI 类化合物的活性筛选和构效关系优化。

• 用于制剂研发，评估不同剂型下的溶出度、生物利用度等关键指标。

3. 细胞实验应用

• 处理心肌细胞、血管内皮细胞，研究其对细胞凋亡、纤维化相关蛋白表达的影响。

• 体外实验常用溶剂为水或缓冲液，易溶解，适合配置不同浓度梯度的工作液。

自用关键使用要点

1. 理化与储存

• 外观为白色结晶性粉末，水溶性良好，易溶于磷酸盐缓冲液。

• 需密封避光，置于 - 20℃低温保存，避免反复冻融导致活性下降。

2. 实验注意事项

• 体内实验常用大鼠、小鼠模型，给药方式以灌胃或静脉注射为主，剂量需根据动物体重调整。

• 操作时需佩戴防护用品，避免皮肤直接接触，实验废液需按生物试剂规范处理。

3. 用途限制

• 仅限科研自用，不可用于人体临床或非法用途，需严格遵守实验室管理规范