化合物 BBO-10203|T203428|TargetMol

BBO-10203

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上海更新日期：2026-04-07

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BBO-10203

英文名称：: BBO-10203

CAS号：: 2971769-60-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T203428

Product Introduction

Bioactivity

名称	BBO-10203
描述	BBO-10203 is an orally active small molecule, also designated as Compound 758, that functions as a selective PI3Kα-Ras interaction disruptor by binding to the Ras-binding domain of PI3Kα. BBO-10203 effectively prevents Ras-PI3Kα complex formation, inhibits downstream Akt activation without altering basal PI3Kα kinase activity, thereby minimizing risks of hyperglycemia and hyperinsulinemia, and displays selective antitumor activity against KRAS-mutant malignancies, making it an important investigational candidate for targeted cancer therapeutics.
体外活性	BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用，IC50=6 nM，同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合，也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM，同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2]
体内活性	在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中，300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢，而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。在具有KRAS G12X突变、有或无PIK3CA突变的异种移植物小鼠模型中，BBO-10203（10~100mg/kg，口服，一天一次，28天）具有剂量依赖性的肿瘤体积减小功效，在数种多重KRAS突变体皮下异种移植物模型中具有抗肿瘤功效。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (124.86 mM), Sonication is recommended.
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BBO10203|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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