N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐新品

N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl

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上海更新日期：2026-04-08

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产品详情:

中文名称：: N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐

英文名称：: N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl

CAS号：: 902135-91-5

品牌：: 杰瑞兴

产地：: 上海

保存条件：: 4℃以下，避光

纯度规格：: 98

产品类别：: 小分子抑制剂

是否进口：: 否

用途：: 科研

体外研究AT7519是一种ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK1的Ki值为38nM。AT7519对所有非CDK激酶没有活性，除了GSK3β(IC50=89nM)。AT7519在各种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50值范围为40nM(对MCF-7)到940nM(对SW620)，与对CDK1和CDK2的抑制一致。AT7519在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性，在48小时，IC50值范围为0.5到2μM，最敏感的细胞系为MM.1S(0.5μM)和U266(0.5μM)，最耐药的是MM.1R(>2μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNApolIICTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。体内研究在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519(9.1mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮下注射的肿瘤退化。在人MM异种移植小鼠模型中，AT7519治疗(15mg/kg)抑制肿瘤生长，并延长小鼠平均整体存活期，这与增加的caspase3活化相关。

N-(4-piperidinyl)-4-;N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄;902135-91-5;

公司简介

上海杰瑞兴医药科技有限公司是杰瑞兴医药在上海组建的研发中心和销售部，公司研发团队由留美博士担任顾问，专注于高品质的研究类化学和生化试剂的开发制造，包括：基础化学试剂、原料药、医药中间体、生物活性分子等。公司始终坚持信誉至上，质量第一的企业信条，产品被广泛地应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司已经获得超过1000家药厂和生物技术公司、大学实验室和研究机构等的信赖，并与他们建立了良好的合作关系。

成立日期	(3年)
注册资本	1000000
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制
主营行业	生化试剂,抗体,生物活性小分子