瑞司美替罗 新品

• 药物类型：高选择性甲状腺激素受体 β（THR-β）激动剂

• 获批适应症：联合饮食与运动，治疗成人非肝硬化性 MASH（NASH）伴中 - 重度肝纤维化（F2-F3 期）

• 作用机制

1. 减少肝脂：激活肝脏 THR-β，加速脂肪酸氧化，抑制脂肪合成。

2. 抗炎保肝：减轻肝脏炎症，修复肝细胞损伤。

3. 逆转纤维化：抑制肝星状细胞活化，减少胶原蛋白沉积，延缓并逆转肝纤维化。

4. 高选择性：对肝脏 THR-β 选择性是 THR-α 的 28 倍，几乎不影响心脏与骨骼，安全性高。

• 联用药物调整：

• 与中效 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）合用时需减量。

• 禁止与强效 CYP2C8 抑制剂（如吉非贝齐）合用。

三、临床疗效

• MAESTRO-NASH 3 期试验：

• NASH 缓解（无纤维化恶化）：**26%-30%** 患者达成。

• 肝纤维化改善（至少提升 1 期）：**24%-26%** 患者达成。

• 肝脏脂肪：平均降低51%。