N,O-双三甲硅基乙酰胺

N，O-双三甲硅基乙酰胺的应用

基本描述

N，O-双三甲硅基乙酰胺(BSA)是一种重要的医药中间体，主要作为中性硅烷化试剂用在氨基、脲、氨基酸、酚、羧酸及烯醇的硅烷化保护中。在硅烷化保护中，常用的硅烷化试剂主要包括:酸性硅烷化试剂、碱性硅烷化试剂和中性硅烷化试剂。在这些硅烷化试剂中，酸性和碱性的硅烷化试剂的优点是简单易得，但是缺点也很明显:反应活性低，并需要除去反应中的副产物，从而影响反应的质量和产率。BSA作为一种温和的中性硅烷化试剂，不仅反应活性高、选择性好，还具有反应收率高、后处理简单等优点[1]。

图1 N，O-双三甲硅基乙酰胺。

应用

N，O-双三甲硅基乙酰胺是作为重要的中性硅烷化试剂，在头孢类抗生素合成中广泛应用，尤其是近几年随着头孢类抗生素的迅速发展，BSA的需求量也随之增加，因此寻求一条低成本、工艺简单、对环境污染小的工艺路线亟待解决。在国内合成青霉素、头孢类抗生素、前列腺素等药物时，利用BSA作为硅烷化保护试剂，可以有效地保护氨基、羟基及羧基，减少副产物残留，提高产品的纯度和产率。其中，头孢类抗生素是自20世纪70年代以来，发展最迅速、品种上市最多的一类抗生素，由于其良好的疗效及低毒副作用，在国内外市场上居各类抗生素的首位。因此，BSA也引起越来越多的关注[1]。

操作注意事项

建议操作员佩戴自吸过滤防毒面具（半面罩）、化学安全眼镜、防护服和橡胶耐油手套。远离火源和热源。工作场所禁止吸烟。使用防爆通风系统和设备。防止BSA的蒸汽泄漏到工作场所空气中。避免其接触氧化剂和酸。在氮气中操作和处理。搬运时应轻拿轻放，以防损坏包装和容器。