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拓普替康

Topotecan HCl
119413-54-6
询价 1Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
拓普替康
英文名称：
Topotecan HCl
CAS号：
119413-54-6
品牌：
方乾
产地：
河北
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

拓普替康名称

中文名拓普替康
英文名Topotecan HCl
中文别名盐酸拓扑替康
英文别名更多

 拓普替康生物活性

描述Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 癌症
靶点

Topoisomerase I

体外研究拓扑替康（SKF 104864A）不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞（GSCs）的增殖。根据24小时的IC 50值，选择3μM托泊替康（SKF 104864A）作为给药浓度。此外，拓扑替康（SKF 104864A）诱导G0 / G1期和S期细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康（SKF 104864A）以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比，2,20和40μM托泊替康（SKF 104864A）明显抑制细胞活力。拓扑替康（SKF 104864A）24小时的IC 50值为2.73±0.25μM的U251细胞，2.95±0.23μM的U87细胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此，在随后的实验中选择3μM托泊替康（SKF 104864A）作为给药浓度[1]。
体内研究NUB-7转移模型，处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比，TP + PZ处理的动物与PZ相比，低剂量节拍（LDM）托泊替康（SKF 104864A）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重显着降低。除了TP + PZ之外，在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实拓扑替康（SKF 104864A）+ PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中，与每周耐受剂量方案相比，口服节拍托泊替康（SKF 104864A）（0.5,1.0和1.5 mg / kg）的日剂量导致微血管密度降低更多（7.5和15 mg /在卵巢癌模型中，但每天用1.5 mg / kg口服托泊替康（SKF 104864A）治疗的小鼠显示食物摄入减少，抗肿瘤作用较小[2]。
溶解度
体外：

DMSO：15.3 mg / mL（33.41 mM;需要超声波和加热）

储备液1 mM2.1838 mL10.9192 mL21.8384 mL5 mM0.4368 mL2.1838 mL4.3677 mL10 mM0.2184 mL1.0919 mL2.1838 mL
细胞实验将U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87细胞分别以每孔2×104个细胞的密度接种在96孔板中，并孵育24小时。用紫草素和拓扑替康（SKF 104864A）（0.02,0.2,2,20,40μM）给予细胞。处理后，将10μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小时。用酶标仪在450nm处读取光密度（OD）[1]。
动物实验小鼠[2]对于皮下异种移植研究，我们使用SK-N-BE，SH-SY5Y，KHOS和RH30。将1×10 6个细胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷（NOD / SCID）小鼠的腹股沟脂肪垫中。当肿瘤直径达到0.5cm时，将动物随机分成4组，每天通过口服强饲法治疗。动物分为：对照组，LDM托泊替康组或LDM TP（1 mg / kg托泊替康），帕唑帕尼组或PZ（150 mg / kg帕唑帕尼）和联合用药组或TP + PZ（1 mg / kg托泊替康（SKF 104864A） ）+ 150 mg / kg Pazopanib）。为了在KHOS骨肉瘤模型中比较脉冲托泊替康与LDM TP，用每周口服剂量的脉冲托泊替康或脉冲TP（15mg / kg拓扑替康）代替PZ。终点的标准是直径超过2.0cm的肿瘤大小或显示出发病迹象的动物。每天测量肿瘤大小直至终点或处死。用卡尺测量长（D）和短直径（d）。肿瘤体积（cm 3）计算为V = 0.5×D×d2。当达到终点或治疗结束时，通过颈椎脱位处死动物。
存储

4°C，避光

运输室温;可能会有所不同
SMILES[H]Cl.O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=C(CN(C)C)C(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O
参考文献

[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells.

[2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.

相关活性
小分子		喜树碱 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | 依沙替康甲磺酸盐 | Daun02 | 盐酸依达比星 | β拉帕醌 | 白桦脂酸 | 替尼泊苷 | 安吖啶 | TAS-103二盐酸盐 | GENZ-644282 | 氨萘非特 | 盐酸Ellipticine | 吡柔比星 | Banoxantrone dihydrochloride

 拓普替康物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点782.9±60.0 °C at 760 mmHg


CAS:119413-54-6;拓普替康;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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